183000. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászati hatású kortikoid-21-szulfopropionátok és sóik előállítására
1 183 000 2-Á—B jelentése jh] képletű csoport — és ezek fiziológiásán elviselhető bázisokkal képzett sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely III általános képletű kortikoidot — a képletben =, X, I Y, Z, — U—V— és — A^B jelentése a fenti -egy IV képletű 3-szulfo-propionsav-származékkal reagáltatunk és a kapott kortikoid-21-szulfopropionátot kívánt esetben egy fiziológiailag elviselhető bázissal sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1979. augusztus 6.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja II általános képletű kortikoid-21 -szulfopropioná-I tok — ahol —A—B jelentése [d] általános képletű csoport , I és R.!,--------, X, Y, Z és -U—V-jelentése az 1. igénypont szerinti — és ezek fiziológiásán elviselhető bázisokkal képzett sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely III általános képletű kortikoidot — a képletben I-A-B-, Rj, ==, X, Y, Z és -U—V— jelentése a fenti — egy IV képletű 3-szulfo-propionsav-származékkal reagáltatunk és a kapott kortikoid-21-szulfopropionátot kívánt esetben egy fiziológiailag elviselhető bázissal sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1979. augusztus 6.) 7. Az 1—6. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, az 1—6. igénypont bármelyike szerinti II általános képletű kortikoid-21-szulfopropionátok - ahol ==, X, Y, Z, -A-B- és -U-V— jelentése az 1—6. igénypontokban megadott — lítium-, nátrium-, kálium-, kalcium- és ammónium-sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy egy acilezéssel kapott kortikoid-21-szulfopropionátot egy megfelelő bázissal sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1979. augusztus 6.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6a-fluor-l l/3-hidroxi-16a-metil-21-(3-szulfo-propioniloxi)-l,4-pregnadién-3,20-dion és ennek nátrium-, kálium-, lítium- és ammóniumsója előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6a-fluor-l 1/3,21-dihidroxi-16a-metil-1,4-pregnadién-3,2 0-diont alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1978. október 4.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 6a,9a-difluor-ll/3-hidroxi-16a-metil-21-(3-szulfopropioniloxi)-l,4-pregnadién-3,20-dion és ennek nátrium-, kálium-, lítium-, kalcium- és ammóniumsója előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 6a ,9a-difluor-11/3,21-dihidroxi-16a-me til-1,4-pregnadién-3,20-diont alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1978. október 4.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 11/3,17a-dihidroxi-21 -(3-szulfo-propioniloxi)-l,4- pregnadién-3,20-dion és nátriumsója előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként ll|3,17a,21-trihidroxí-l,4-pregnadién-3,2 0-diont alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1978. október 4.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 1 1/3,17a-dihidroxi-6a-metil-21-(3-szulfo-propioniloxi)-l,4-pregnadién-3,20-dion és nátriumsója előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 11 (3, 1na,21 -trihidroxi-6oc-metil-1,4-pregnadié n-3,20-diont alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1978. október 4.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 9a-fluor-l 1 /3-hidroxi-16a, 17a-izopropilidéndioxi- 21 -(3-szulfo-propioniloxi)-l ,4-pregnadién-3,20-dion és nátriu nsója előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 9a-fluor-l 1/3,21 -dihidroxi-1 6oí, 17a-izopropilidér dioxi-1,4-pregnadién-3,20-diont alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1978. október 4.) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 9a-fluor-l 1/3,17a-dihidroxi-16a-metil-21-(3-szulfo-propioniloxi)-l,4-pregnadién-3,20 dión és nátriumsója előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 9 a-fluor-1 l/3,17a,21-trihidroxi-16a-metil-l ,4-pregnadién-3,20-d ont alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1978. október 4.) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 9a-klór-6a-fluor-1 l/3-hidroxi-16a-metil-21-(3-szulfo-propioniloxi)-l,4-pregnadién-3,20-dion és nátriumsója előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 9a-klór-6a-fluor-11/3,21-dihidroxi-16a-metil-1,4-pregnadién-3,20-diont alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1978. október 4.) 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 9a-fluor-l 1/3-hidroxi-16a-metil-21-(3-szulfo-propioniloxi)-l,4-pregnadién-3,20-dion és nátriumsója előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 9a-fluc r-11/3,21 -dihidroxi-16a-me til-1,4-pregnadién-3,2 0- diont alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1978. október 4.) 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 9a-fluor-l l/3,17a-dihidroxi-16/3-metil-21-(3-szulfo-propioniloxi)-l,4-pregnadién-3,20-dion és nátriumsója előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 9 a -fiúor-11 (3,17a,21 -trihidroxi-16(3-metil-1,4-pregnadién-3,2 0-diont alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1978. október 4.) 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 1 l/3,17a-dihidroxi-21 -(3-szulfo-propioniloxi)-4- pregnén-3,20-dion és nátriumsója előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 11/3,17a,21 -trihidroxi-4-pregnén-3,20-diont alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1978. október 4.) 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 9a-fluor-l 1 /3-hidroxi-16/3-metil-17a-valeriloxi-21 - (3-szulfo-propioníloxi)-l,4-pregnadién-3,20-dion és nátriumsója, valamint káliumsója előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 9a-fluor-l 1/3,21-dihidroxi- 16/3-metil-17avaleriloxi-1,4-pregnadién-3,20-diont alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1978. október 4.) 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 9a-fluor-l l/3,17a-dihidroxi-21-(3-szulfo-propioniloxi)-4-pregnén-3,20-dion és nátriumsója előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 9a-fluor- 1 l/3,17a,21-trihidroxi-4-pregnén-3,20-diont alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1978. október 4.) 20. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 17a-butiriloxi-l l/3-hidroxi-21n(3-szulfo-propioniloxi)-4-pregnén-3,20-dion és nátriumsója előállítására, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8
