182965. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új n-heterociklil-piperidin-4-amin-származékok és savaddíciós sóik előállítására

1

182 965

2

19. példa

20 rész 4-[3-(4-fluor-benzil)-3H-imidazo[4,5-b]piridin-2-il-amino]-piperidin-l-karbonsav-benzilészter és 160 rész metanol elegyét normál nyomáson, szobahőmérsékleten 2 rész 10%-os palládiumos aktív szén katalizátor jelenlétében hidrogénezzük. A számított mennyiségű hidrogén felvétele után a katalizátort szűrjük és a szűrletet bepároljuk. A maradékot 2,2’-oxibiszpropánban forraljuk. A fel nem oldott terméket szűrjük és 2-propanolban hidroklorid-sójává alakítjuk. A sót szűrjük és szárítjuk. Ily módon 12 rész 3-(4-fluor-benzil)-N-(4-piperidinil)-55 -3H-imidazo[4,5-b]piridin-2-amin-dihidroklorid-monohidrátot kapunk. Olvadáspont 269,7 °C.

B) Végtermék előállítása

60 20. példa

2 rész (2-bróm-etoxi)-benzol, 3 rész l-benzil-N-(4- -piperidil)-lH-benzimidazol-2-amin, 2 rész nátrium-karbonát, 0,1 rész kálium-jodid és 90 rész N,N-dimetilformamid elegyét éjszakán át 70 °C-on kevertetjük.

65 Ezután a reakcióelegyet lehűtjük, majd vízre öntjük.

10