182801. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-szubsztituált aziridin-2-karbonsav-származékok előállítására

1

182 801

2

V. általános képlettel jelölt vegyületek

Példa sorszáma

Hí (ppm)

H2,H3 (ppm)

R (ppm)

4a

2,90-3,15

2,35-2,60

—O—CH2 —CH2 —: 3,95

9a

3,05-3,20

2,45-2,60

—O—CH2 —: 3,65 —CH2—Br: 4,05

9b

2,90-3,15

2,30-2,60-CH2-CH2-: 3,40-3,90

9c

3,00-3,30

2,45-2,60

9d

2,95-3,20

2,40-2,65

—O—CH2 —CH2 —0—: 4,15

9e

3,00-3,20

2,4 0-2,65-0-CH2—: 3,95 és 4,00

9g

3,00-3,30

2,40-2,60

—0-CH2 —C^: 4,25 és 4,45

9h

2,90-3,10

2,35-2,55

—O—CH<: 3,60-3,90

9k

2,95-3,30

2,40-2,70

—O—CH2 — Ar: 4,90

9n

3,10-3,25

2,4 5-2,70

—O—CH2 —Ar: 4,85 és 4,90

11a

3,05-3,20

2,45-2,70

—O—CH2 —Ar: 4,80

11b

2,95-3,15

2,30-2,70

—0—CH2—Ar: 4,85

A 10. példa VI képlettel jelölt termékének az adatai: Ha = 3,05-3,30 ppm,

Hß = 2,60-2,85 ppm,

CH3 C :1,20 és 1,35 ppm,

CH3 D :2,30 ppm,

CH3 E :4,75 és 4,80 ppm.

12. példa

Az alábbi példák olyan gyógyszerkészítményeket mutatnak be, amelyek I általános képletű vegyületeket vagy ezek sóit tartalmazzák.

A példa. Tabletták

Hatóanyag

X mg

X =

max. 40,0 mg

Laktóz kiegészítve

60,0 mg-ra

Polivinilpirrolidon

2,0 mg

Mikrokristályos cellulóz

8,0 mg

Nátrium-(karboxi-metil)-amilopektin

4,0 mg

Kovasav, finomdiszperz

0,5 mg

Talkum

5,0 mg

Magnézium-szte arát

0,5 mg

Végső súly

80,0 mg.

Folyékony hatóanyagokra kb. 40,0

mg-ig terjedő

adagolásig:

Hatóanyag X mg

X = max. 40,0 mg

Kovasav, finomdiszperz kiegészítve 100,0 mg-ra

Laktóz 135,0 mg

Polivinilpirrolidon

10,0 mg

Mikrokristályos cellulóz

25,0 mg

Mátrium-(karboxi-mctil)-amilopektin

” 10,0 mg

Kovasav, finomdiszperz

2,0 mg

Talkum

15,0 mg

Magnézium-sztearát

3,0 mg

Végső súly

300,0 mg.

A hatóanyagokat és segédanyagokat összekeverjük, adott esetben granuláljuk, és szokásos gépeken drazsénagokká préseljük. A drazsémagokat szokásos módon gyomorsavnak ellenálló, vékonybélnedvben oldódó filmmel (például metakrilsav és metakrilsav-metil-észter

anionos polimerizá tu mával) vonjuk be. Hatóanyag

X mg

X =

max. 40,0 mg

Laktóz kiegészítve

60,0 mg-ra

Magnézium-oxid

100,0 mg

Polivinilpirrolidon

2,0 mg

Mikrokristályos cellulóz

8,0 mg

Nátrium-(karboxi-metil)-amilopektin

4,0 mg

Kovasav, finomdiszperz

0,5 mg

Talkum

5,0 mg

Magnézium-sztearát

0,5 mg

Végső súly

180,0 mg.

A hatóanyagot és segédanyagokat összekeverjük, adott esetben granuláljuk, és tablettákká préseljük.

B. példa. Injekciós oldat

Olyan injekciós oldatok készítéséhez, amelyek 2- ciano-l-metoxi-aziridint tartalmaznak, polietilénglikol

30

35

40

45

50

55

60

65

7