182776. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új metabolitok előállítására
182.776 Candida tropicalis 10 n.100 100 Candida tropicalis CK 4 0.3 n.100 0,3 n.100 0,3 Aspergillus niger n.100 Mucor pusillus n.100 n.100 n.100 n.* nagyobb mint Trichophyton quinckeanum n.100 n.100 n.100 Trichophyton mentagrophytes 1 30 30 Mi er os por um can is n. 10 10 10 Epidermophyton floceosum— Blastomyces braailienais 50 30 10 Ezt az aktivitást in vivo ia megfigyeltük, genitális modell-infekciós tesztben. Az egyik ilyen tesztben egereket és patkányokat, amelyeket ösztradiol-benzoáttal előkezeltünk, intravaginálisan fertőztünk, majd 5 egymást követő napon at orálisan vagy parenteráliaan /egér/ ill. intravaginálisan /patkány/ a kísérleti anyaggal kezeltünk. A kezelés sikerét azon az alapon határozzuk meg, hogy a vaginában vagy az uterusban kimutatható-e gomba jelenléte vagy távclléte. Helyi alkalmazás esetén 2 % és ennél magasabb koncentrációk mellett figyelhető meg antimikotikus hataa. Szisztémás aktivitás in vivo szubkután alkalmazás mellett figyelhető meg, a kb. 5-50 mg/kg testsúly adagolási tartományban. Az S 41062/F-l, S 41062/F-6 és az S 41062/F-7 vegyület ennélfogva hasznos antibiotikumnak tekinthető. Az említett felhasználás esetén az adagolás természetesen függ az alkalmazott vegyülettől, a beviteli módtól és a kezelendő betegségtől. Általában azonban kielégítő eredmények érhetők el, ha 5-kb. 50 mg/testsuly-kg napi dózist alkalmazunk, amelyet előnyösen osztott dózisban, napi 2-4 alkalommal vagy késleltetett felszivódásu alakban vihetünk be. Nagyobb emlősök esetében a teljes napi dózis a kb. 500- kb. 3000 mg tartományban helyezkedik el, pl. 500 mg-ig terjedhet. Az oralis bevitel szempontjából megfelelő egység-adagolási formák kb. 75 mg - kb. max. 1500 mg, pl. 250 mg vegyületet tartalmaznak, szilárd vagy folyékony, gyógyászatilag elfogadható vivőanyag vagy higito alkalmazásával. Ezért a találmány tárgyát képezik az élesztők'és gombák által okozott fertőzéses megbetegedések kezelésére irányuló olyan módszerek is, amelyek szerint az S 41062/F-l, S 41062- /F-6 és/vag^ S 41062/F-7 vegyületet alkalmazzuk. A találmány oltalmi körébe tartozik e vegyületek gyógyszerként, pl. antibiotikumként való felhasználasa, valamint az emberi vagy állati test terápiás kezelésében való felhasználása. A vegyületek előnyösen orálisan vagy parenteráliaan vihetők be. célszerűen a szokásos, gyógyászatilag elfogadható higitók és vivőanyagok és kívánt esetben más komponensek hozzákeverésével. Ezeknek a készítményeknek az előállítása ugyancsak a találmány tárgyát képezi. A találmányt a következő példákkal illusztráljuk. Valamennyi hőmérsékletet °0-ban adunk meg. 1. példa Az ATCO 20594 törzs tenyésztése üvegfermentorban a/ Kiindulási agar tenyészet Az lnokuláláshoz szükséges spóra- és mlcéllum-szuszpen-10
