182775. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3-klór-pregnán-származékok előállítására

SZABADALMI

MAGYAR

nIfköztArsasAg

LEÍRÁS

SZOLGALAT! TALÁLMÁNY ß

182775

Nemaetké«l OMtttyetfci

(51)

Bejelentél napja-. (22) 1981. X. 15. (21) 2976/81.

NSZOj

Eltöbbtége:

C 07 J 71/00

OR&ZÁQ08

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: 42) 1983. VI. 28. Megjelent: 1987 V. 25.

( , Szabadalmi Tár. *

V*

\-Juiajdona_

(72) di. Tóth József, 19%, di. Hajós György, 18%, di. Fekete György, 9%, dr Horváth István, 9%, dr. Szporny László, 9%, Boór Lajosné, 8%, Molnár Csaba, 8%, dr Arányi Péter, 6%, dr. Nárav Anikó, 6% dr. Görög Sándor. 4%, dr. Holly Sándor, 4%. Budapest

(73)

Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest

(54)

Eljárás új 3-klór-pregnán-származékok előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljára' az (1) általános képletű á' '3 >s -3-klór-pregnán-származékok - e képletben X hidrogénatomot, acetil- vagy klóracetil-csoportot, Y és Z halogénatomot vagy hidrogénatomot képvisel, de Y és Z közül egyidejűleg csak egy lehet hidrogénatom - előállítására, amelynek során, valamely (II) általános képletű A* 1 '* -3-oxo-pregnán-származéícot - ahol X’ acetil- vagy klóracetil-csoportot képvisel, Y és Z pedig az (I) általános képletnél megadott jelentésűek aprotikus oldószerben, valamely tercier bázis jelenlétében valamely (III) általános képletű klór-metilén-imimum-sóval — ahol A'“' valamely sóképzó aniont, elsősorban diklór foszfát - (02PC12)(—) aniont képvisel — reagáltatunk és kívánt esetben a kapott X helyén acetil- vagy klóracetil-csoportot tartalmazó

(I) általános képletű vegyuletet a megfelelő, X helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyuletté hidrolizáljuk.

Az új 3-klór-pregnán-származékok értékes glukokortikoid hatásokat mutatnak, előállítási eljárásuk kémiailag is uj elven alapuló, szelektív, jó hozamú eljárás.

ÇH2-0X

CH3

i+)

A\

'Cl