182762. lajstromszámú szabadalom • Eljárás állatgyógyászati célra alkalmazható PGF kis2-es inex alul Ó-t tartalmazó készítmények előállítására
182.762 A találmány tárgyát az állatgyógyászatban alkalmazható, lokális alkalmazásuf stabilizált. PGE-^ tartalma gyógyszerkészítmények előállítására szolgáló eljárás képezi. Ismeretes, hogy az állatorvosi gyakorlatban számos esetben szükséges a nőivarú emlősök méhszájának diagnosztikus és terápiás célból való megnyitása. Ilyen•beavatkozások például a katéter bevezetése a méhüregbe az ott felgyülemlett nem kívánatos méhtartalomnak /például vérnek, gennynek, szövet törmeléknek, elhalt magzatnak, stb./ eltávolítására^ továbbá a méhbe infundálható va^y behelyezhető gyógyszerek es gyógyszer készítmények applikálására, vagy a szuper ovuláció esetén implantáció végzésére. Primiparák nehéz ellése esetén is szükség lehet arra, hogy a rigid méhnyakat, illetve méhszáját felnyissák, illetve fellaz itsák. Gyakorlatilag mind a belső? mind a külső méhszáját fel kell nyitni, illetve tágítani, es szükség van arra is, hogy a cervikális nyákdugó feloldódjék. Az is ismeretes, hogy a prosztaglandinokat az állatgyógyászat területén luteolitikus , ösatrusz-szinkronizáló és simaizom vazokonstriktor hatásuk folytán alkalmazzák /Icta Veter. Acad.Sei.Hung., 26, 455.-465. A976/; Hung.Vet.J., 53, 534.-536., /1973/_7• A kívánt hatás elérésére a hatóanyagokat injekciós készítmények formájában adçàk be az állatoknak. Ezzel a beadási móddal azonban együtt jár az, hogy a szervezetbe viszonylag nagy prosztaglandin mennyiségeket kell bejuttatni, és ez a mellékhatások kialakulását^segíti elő. A fő- és mellékhatások /például simaizom görcs/ együttes jelentkezése miatt az injekciós készítményekkel a kezelés csak az esetek kis részében oldható meg. Ismeretes, hogy a píosztaglandinok labilis molekulák, amelyek környezeti behatásokra könnyen inaktiv termékekké alakulnak. Egy már hat hétig stabilan eltartható prosztaglandintartalmu gyógyászati készítményt ismertetnek a 3954778 sz. a-'merlkai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban. Itt a hatóanyag a PGEp, és a stabilizálást úgy érik el, hogy a kompozícióban ciklodextrint, nátrium-klór időt, borostyánkősavat és polivinil-çirrolidont alkalmaznak, és a készítményt a keverék liofilizálasával állítják elő. Nem. igényel bővebb bizonyítást az a tény, hogy egy csak hat hétig eltartható gyógyászati készítmény kereskedelmi forgalomba nem hozható, azzal csak a készítmény előállítására képes klinika, kórház területén lehet gyógyító, gyógykezelő tevékenységet folytatni. A 78 142517 az. jaçân Kokai szerint a prosztaglandinok /PGEg és PGP£■</ stabilizálását úgy végzik, hogy cellulózacetát-ba dolgozzák oele, majd a keveréket nitrogén gázba megszáritják. Itt problémát okoz? hogy a vizoldhatatlan cellulózacetát hordozó visszamarad a készítmény alkalmazása után, és a hatóanyag leadása nagymértékben függ az applikálás helyének nedvességétől. A 2840142 az. Német Szövetségi Köztársaság-beli nyilvánosságrahozatali irat a savas közegben igen gyorsan bomló prosztaciklin ciklodextrin zárványkompiex képzéssel történő stabilizálását mutatja be. Az intravaginális hab készítmény éknél is jelentkeztek alkalmazási problémák. Ezekből ugyanis a hatóanyag a hüvely nyálkahártyáján keresztül szívódik fel, és ezzel egyidőben kontrahálja a hüvely simaizmait. A hüvely kontrakciója viszont a készítménynek a hüvelyből való kilökődését idézi elő. Az ilyen készítmények nem idéznek elő méhszáj tágulást. 2
