182762. lajstromszámú szabadalom • Eljárás állatgyógyászati célra alkalmazható PGF kis2-es inex alul Ó-t tartalmazó készítmények előállítására
182.762 A fentiok alapján megállapítható, hogy egyetlen korábbi megoldás sem volt alkalmas arra, hogy stabil, könnyen és biztonságosan alkalmazható és gyártható, prosztaglandin hatóanyagú gyógyászati készítményt adjon az orvosok kezébe. Célul tűztük ki olyan gyógyszer készítmények előállítását, amelyek mentesek a fentiekben ismertetett hátrányoktól, amelyek stabilak és alkalmasak arra, hogy az állattenyésztés, illetve a tenyészállatok tartása során felmerülő, és adott esetben nagy számú állat kezelését szükségessé tevő beavatkozás kapcsán a méhszáj kitágítására a terápiás célra felhasználják. Meglepő módon azt találtuk, hogy mindezen hátrányok nem jelentkeznek, és a méhszáj 5-8 óráig tartó felnyilását, illetve a méhüregben történő alkalmazás esetén az egyébként befolyásolhatatlan méhgyulladások megszűnését érhetjük el, ha az alábbi, találmányunk szerinti készítményt alkalmazzuk. Ezen készítmények adagolási egységenként 5-30 mg szabad, vagy /-ciklodextrinbe zárt PGF2<, -t, 0-1 g puffer hatású anyagot, 0-1 g nem ionos sűrítő anyagot, 0-1 g emulgeátort, 0-5 g aeroszol hajtó^ázt, 0-5 g kemoterapeutikumot és/vágy antibiotikumot 0-0,1 g vedőkolloidot, 0-0,3 g etanolt, 0-0,1 g csusztatóanyagot, 0-0,5 g szétesést elősegítő anyagot, 0-0,5 g hab stabilizátőrt, 0-0,1 g nedvesitőszert, 0-1 g szilárd szerves savat, 0-0,1 g cukrot, Ö-l g nátrium-hidrogén-karbonátot és legfeljebb 15 g vizet és legfeljebb 0,3 g etanolt tartalmaznak azzal á megszorítással,hogy szabad vagy -j-ciklodextrinbe zárt PGFg -tartalmuk a készítmény ossz súlyára vonatkoztatva legfeljebb 25 sulyszázalék lehet * A találmány szerinti készítményekben puffer hatású anyagként szervetlen vagy szerves puffereket alkalmazhatunk. Igen előnyös a nátrium-acetát felhasználása. Nem ionos süritő anyagként cetilalkoholt alkalmazhatunk. Emulgeátorként előnyösen nem ionos emulgeátorokát használunk, mint amilyen például a szorboxetán-laurát. Aeroszol hajtógazként bármely, a gyógyászati készítmények előállításánál alkalmazott hajtógaz, vagy egy vagy több ilyen hajtógáz és oldószerek elegye felhasználható. Előnyösek többek között a különböző halogénezett szénhidrogén keverékek /freonok/, mint például a 4:6 arányú diklór-difluor-metán/diklór-tetrafluor-etán elegy. A találmány szerinti készítmények előállítására bármely, a Gram pozitív és/vagy a Gram negativ baktériumok ellen hatásos kemoterapeutikum és/vagy antibiotikum felhasználásra kerülhet, így alkalmazhatunk antibiotikumként például primicint, sisomicint vagy doxiciklint. Kemoterapeutikumlfént használhatunk oxolinsavat - 5-etil-5,8-dihidro-8-oxo-l,3-dioxolo /^,5-g7kinolin-7-karbonsavat - vagy 2-/p-amino-benzolszulfonamido/-4-metil-6-/ -nitro-2-fentil-vinil/-pirimidint többek között. Védőkolloidlfént olyan anyagok jöhetnek számításba, mint például a polivinil-pirrolidon. Csusztatóanyagokon olyan anyagokat^értünk, amelyeket a tabletták készítésénél a szemcsék gördülésének megkönnyitésére alkalmaznak. Ilyenek például a sztearin és az alkáliföldfém-sztearátok, mint a kalcium-, és a magnézium-sztearát. Szétesést elősegítő anyagokat a habzó tabletták előállításánál használunk. Ezek előnyös képviselője a polivinil-polipirrolidon. A hab stabilizátorok a kialakult hab struktúra tartósítását végzi. Ilyenek például a cetil-sztearil-alkohol és a^ nátrium-izotionát-kókuszzs irsav-észter. Nedvesltőszer ként előnyösen nátrium-lauril-szulfátot használunk. Czilárd szerves sa3
