182754. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidro-2h-benzp[c]-pirrol származékok előállítására
182.754 A találmány tárgya eljárás A általános képletü dl-4,5, 6,7-tetrahidro-2H-benzo^ő7pirrgl-azármázékok, ahol 1 3 »» R hidrogénatomot vagy R -C- általános képletü csoportot; « Am NlL,-csoportot, vagy-NH-C-R^ általános képletü csoportot; R metil-, etil- vagy n-propilcsoportot jelent; azzal a feltétellel, hogy R1 nem jelent R3-C- általános képletü csoportot, ha Am jelentése HHg-csoport és - ha Am-csoportot jelent -e vegyületek savaddiciós sóinak előállitására. E vegyületek értékes közbenső termékek I általános képletü vegyületek előállitására, melyekben Am dialkilaminocsoportot jelent és amelyek dopamin-antagonisták. Az A altalános képletü vegyületek gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sói például nem mérgező savakból, mint hidrogén-kloridból, salétromsavból, foszforsavból, kénsavból, hidrogén-bromidból, hidrogén-jodldból, salétromos-savból, foszforossavból és hasonlókból, valamint nem mérgező szerves savakból, mint alifás mono- és dikarbonsavakból, fenil-szubsztituált alifás karbonsavakból, alifás hidroxi-monokarbonsavakból és -dikarbonsavakból, aromás savakból, alifás és aromás szülfonsavakból és hasonlókból származnak. így a gyógyszerészetileg elfogadható sók közé tartozik a szulfát, piroszulfát, hidrogén-szulfát, szulfit, hidrogén-szulfit, nitrát, foszfát, monohidrogén-foszfát, dihidrogén-foszfát, metafoszfát, pirofoszfát, klorid, bromid, jodid, fluorid, acetát, propionát, dekanoát, kaprilát, akrilat, formiát, izobutirát, kaprát, heptanoát, propiolátj oxalát, malonát, szukci-nát, szuberát, szebacát, fuvarát, maleat, mandelát, butin-lj4-dioát, hexin-1,6 dioát, benzoát, klór-benzoát, metil-benzoat, dinitro-benzoát, hidroxi-benzoát, metoxi-benzoát, ftalát, tereftalát, benzolszulfonát, toluolszulfonát, klór-benzolszulfonát? xilolszulfonát, fenil-acetát, fenil-propionát, fenil-butirat, citrát, laktat, W -hidroxi-butirát, glikollát, malát, tártarát, metánszulfonátj propánszulfonát, naftalin-l-szulfonát, naftalin-2-szulfonát es hasonló sók. Az A általános képletü vegyületek savaddiciós sói nem korlátozódnak a nem mérgező anionokkal képezett sókra, mivel az ilyen sók legfőbb felhasználása az illető közbenső termékek izolálásából és tisztításából áll. Az I.OI9.III. számú brit szabadalmi leirás 5-aniino-izoindolokat ismertet, de ezeknek a vegyületeknek a szerkezete és felhasználása nem egyezik meg a jelen találmány szerinti vegyületekével. Ugyanígy, a 943.213. számú francia szabadalmi leirás szerinti vegyületek sem azonosak a jelen találmány szerinti anyagokkal. Az A általános képletü uj termékeket - ahol 1 x n ” R hidrogénatomot vagy R -C-általános képletü csoportot; 2
