182754. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidro-2h-benzp[c]-pirrol származékok előállítására
182.754 0 " 3 Am -Míg csoportot vagy -RTl-C-R általános képletü csoportot ; 3 R metil-, etil- vagy n-propilcsoportot jelent; aszal a feltétellel képletü csoportot, 1 3 Q , hogy R nem jelent R-'-C- altalános ha Am jelentése NHg-csoport;- és, ha Am NI^-cs opor tot jelent -ezek savaddiciós sóit úgy állítjuk elő, hogy a/ egy II általános képletü vegyületet - ahol R^ jelentése a fenti -nátrium-glicináttál reagálhatunk, majd gyürüzárást végezve ecetsavanhidrid jelenlét eben olyan A altalános képletü vegyületeket kapunk, ahol 0 Am -NH-C-R5 és 0 ff 1 Z R W -C- általános képletü csoportot jelent; ezután a terméket bázissal reagálhatva olyan A általános képletü vegyületeket kapunk, ahol Am NHg-csoportot, és R^" hidrogénatomot jelent; vagy b/ egy III általános képletü vegyületet - ahol R^ jelentése a fenti -rézporral reagáltatva kinolin jelenlétében olyan A általános képletü veggületeket kapunk, ahol tt 3 Am -RH-C-Ry általános képletü csoportot, és R1 hidrogénatomot jelent; ezután lúgos hidrolízist végezve olyan A általános képletü vegyületet kapunk, ahol Am NlLj-cs opor tot, és R1 hidrogénatomot jelent. A találmány részletesebb ismertetésére szolgálnak a következő preparativ példák. 1. példa dl-5-Amino~4,5|6,7-tetrahidco-2H-benzo/c7 pirrol előállítása 15»5 g 4-acetamido-ciklohexanonhoz /Praser és Swingle, Can.J. Chem., 4-8, 2065 /1970/ szerint előállitva7 80 g dimetil-formamid-dimetil-acetált, 1,5 ml trietil-amint~és 500 ml benzolt adunk. A reakciókeverékből a benzolt eredeti térfogatának mintegy felére lepároljuk 1 1/2 óra alatt. Újabb 250 ml benzol hozzáadása után a reakciókeveréket éppen a benzol forráspontja alatti hőmérsékleten körülbelül 2 óra hosszat melegítjük, majd ismét eredeti térfogatának felére /250 ml/ bepároljuk. A fenti 3
