182751. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kardenolid-bisz-digitoxozid-származékok előállítására
182.751 Előállítás : Az I jelű keveréket a II jelű anyag vizes oldatával granuláljuk, szárítjuk és szitáljuk. A granulátumot a III. pontban felsorolt anyagokkal összekeverjük és a tabletta-masszából 75 mg-os tablettákat készítünk. 22. példa Folyadék 9*jlO’-Dimetil-digitoxigenin-bisz-digitoxozid 7,5 mg glicerin 3,0 ml etanol ad 10,0 ml Előállítás : A hatóanyagot az etanol egy részében feloldjuk. Az oldathoz hozzáadjuk a glicerint. A végső térfogatra etanollal töltjük fel. 23- példa Ampullák I 9’-Acetil-10*-metil-digoxi-genin-bisz-digitoxozid 0,050 - 0,250 mg etanol 90,0 mg II propilén-glikol 4-0C,0 mg viz ad 1,0 ml Előállítás : Az I. és II. pontban felsorolt anyagokból külön-külön oldatot állítunk elő. A két oldatot összekeverjük és' vizzel a kivánt térfogatra feltöltjük. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletü kardenolid-bisz-digitoxozidok előállítására, ahol a képletben R, hidrogénatomot, 1-3 szénatomos alkanoiloxicsoportot vagy • hidroxilcsoportot jelent, Rp, R, és R. jelentése azonos vagy eltérő, éspedig hidrogéna^ tóm, 1-3 szénatomos alkanoilcsoport vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, mimellett a vegyület legalább egy alkiléter-csoportot tartalmaz, azzal jellemezve, hogy a/ valamely II általános képletü vegyületet - amelyben R-^ hidrogénatom vagy hidroxilcsoport és R*, R" és RM * jelentése hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkanoilcsoport vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, mimellett legalább egyikük hidrogénatomot jelent -aa/ egy 1-3 szénatomos alfcilcsoportot tartalmazó dialkil-szulfáttal, alkil-toziláttal vagy alkil-meziláttal főleg a lO’-helyzetben, vagy ab/ egy 1-3 szénatomos alkil-halogeniddel főleg a 9’-helyzetben, vagy 13
