182733. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált kinazolin-származékok előállítására
182.733 tatjait, majd az igy kapott /Ic/ általános képletü alkanoiloxi-vegyületet, ahol R-j_, Rp» R* és Q jelentése az /!/ általános képletnél megadott R’ jelentése kisszénatomé zárna alkll-csoport, előnyösen metil-csoport, savval vaçy lúggal hidrolizáljuk. A fentebb ismertetett reakciókat a D. reakcióvázlat matatja be. Az /la/ általános képletü vegyület hidrolízisét például a következőképpen végezhetjük: Az /la/ általános képletü vegyületet oldószerben, például etanolban, dimetil-formamidban vagy dimetll-szulfoxidban oldjuk, és az oldathoz vízmentes nátrium-acetátot adunk 1-3 mólekvivalens mennyiségben. Ezután az oldathoz előnyösen nátrlumjodidot vagy káliumjodidot adunkj célszerűen 0,1-0,5 mólekvivalens menynyis égben, az /la/ általános képletü vegyület mennyiségére vo- ' natkoztatva. A reakclóelegyet 1-3 órán át tartjuk 50-200 °C, előnyösen 100-150 °C közötti hőmérséklet en? majd a szokásos módon feldolgozzak. Általában 50-80 %-os termeléssel kapjak az/Ic/ általános képletü acetoxi vegyületet, amelyet önmagában ismert módon, savval vagy lúggal hidrolizáljuk. Ilyen módon 50-90 %-oa termeléssel jutunk az /Ib/ általános képletü vegyülethez, az acetoxi vegyületre vonatkoztatva. ügy is eljárhatunk, hogy az acetoxi vegyületet elkülönítés és tisztítás nélkül, közvetlenül hidrolizáljuk savval vagy lúggal. A találmány szerinti eljárás egy további változata szerint az /I/» általános képletü vegyületet, ahol Ri , R2, Rx és Q jelentése az /I/ általános képletnél megadott jelentése hidrogénatom, a 0. reakcióvázlaton feltüntetett módon is előállíthatjuk. Eszerint valamely /II/’ általános képletü vegyületet. ahol Rl, Rp és Rx jelentése az /I/ általános képletnél megadott, R* jelentése hidrogénatom vagy kisszénatomszámu alkil-csoport, e^y /V/ általános kepletü vegyülettel reagáltatunk, ahol Q jelentess az /I/ általános képletnél megadott. A /II/* általános képletü vegyületeket hasonló módon állíthatjuk elő, mint a /II/ általános képletü vegyületeket. Példa- " képpen az alábbi /II/» általános képletü vegyületeket sorolhatjuk fel: 4- vagy 5-/etoxi-karbonil/-3,5- vagy -4,6-dimetil-2-/metoxi-karbonll/-anilin, * 4- vagy 5“/piopoxi-karbonil/-3i5- vagy -4,6-dimetil-2-/metoxi-karbonil/-anilln, 4- vagy 5~/izopropoxi-karbonil/-3,5“ vagy 4,5-cLimetil-2-/metoxi-karbonll/-anilin, 4- vagy 5-/butoxi-karbonil/~3,5~ vagy 4,6-dimetll-2-/metoxi-karbonll/-anilin, 4- vagy 5-/izobütoxi-kárbonil/-3,5- vagy 4,6-dimetil-2-/metoxi-karbonil/-2,4- vagy 2,5-dietoxi-karbonil-3,5- vagy 4,6-dimetil-anilin, 2-/etoxí-karbönil/-4- vagy -5-/propoxi-karbonil/-3,5- vagy -4,6- -dimeti1-ani1in, 2-/etoxi-karbonll/-4- vagy -5-/izopropoxi-karbonil/-3,5- vagy -4,6-dimetil-anilin, 4- vagy 5-/butoxi-karbonil/-2-/etoxi-karbonil/—3,5- vagy -4,6- -dimetil-anilin és 2-/etoxi-karbonil/-4- vagy. -5-/izobutoxi-karbonil/-3,5- vagy -4,6-dimetil-anilin. Az /V/ általános képletü vegyületet úgy állíthatjuk elő, 9
