182733. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált kinazolin-származékok előállítására
182.733 Az A. és B. reakcióvázlaton feltüntetett /III/ általános képletü vegyületként például a következőket használhatjuk; hangyasav, hangyasav-ecetsav-anhidrid, ecetsavanhidrid, propionaavanhldrid, izoçroplonaavanhidrid, n-vajsavanhidrid, izovajsavanhidrid, valer iansavanhidrid, izovalexianaavanhidrid, trifluorecetsavanhidrid, acetilklorid, acetilbromid, propionilklorid, propionilbromid, izopropionilklorld, izopropionilbromld, butirilklorid, butirilbromid, izobutirilkloxid, izobutirilbromld, izovalexilkloxid, izovalerilbxomid, hexanoilklorid, hexanoilbromid vagy trifluoracetilklorid. Az A. éa B. xeakcióvázlaton jelzett /IV/ általános képletü vegyületként például a következő aminokat használhatjuk: 0-, m- és p-klór-anilin, anilin, o-, m- és p-bróm-anilin, 0-, m- és p-fluox-anilin, o-, m- és p-toluidin, o-, m- és p~ -anlzidin, 3,4-dimeboxi-anilin, 3,4-meüiléndioxi-anilin, alfa, alfa, alfa-trifluor-o.-, -m- és -p-toluidin, o-, m- és p-nltro-anilin, o-, m- és p-clano-anilin, o-, m- és p-aminofenol, o-, m- és p-amino-benzoesav és metil-, etil-? n-propil-, izopropií-, n-butil-, izobutil- valamint terc-butil-eszterei, o-, m~ és p~ -amino-fenil-ecetaav éa metil-, etil-, n-propil-, izopropií-," n-butil-, izobutil- és terc-butil-éazterei, o-, m- és p-amino-acetofenoh, N,H-dímetil-o-, -m-'és -p-fenilén-diamin, N,N-dietil—o—, —m— és -p-fenilén-diamin, 2,4-dlklór-anilin," 2,6-diklór-anilin, 2,3-, 2,4-, 2,5“ és 2,6-xilol, 2,4,6-trlmeüil-anilin, 3-klór-2-metil-anilin, 4—klór-2-metil-anilin, 5-klór-2-metoxi-anilin, 3-klór~4-metil-anilin, 4-hidroxi-2-metil-anilin, 2-amino-4-nitro-fenol, 2-amino-5-nitro-fenol, 2-amino-4-klór~fenol, 2-amlüo-4~metil-fenol, 4-amino-2-nitro-fenol, 4-metoxi-2-nitro-anilin, 2-metoxi-4-hitro-anilin, 2-metoxi-5~nitro-anilin, 2- -bróm-4-metil-anilin, 4-/dietil-amlno/-2~metoxi~anilin, 2-klór-4-/trifluor-metil/-anilin, 4-klór-2-/trifluor-metil/-anilin, 2-nitro-4-/trifluor-metil/-aniliri, o-, m- és p-/dimetil-amino-metil/-anilin? o-, m- és p-/diet;il-amIno-metil/~anilin, 2-ami~ no-, 3-amino- es 4-amino-piridin, 3-amino-2-metil-plridin és 3- -amino-6-metil-piridin• Az A. reakcióvázlat szerint valamely /II/ általános képlétü vegyületet egy /III/ általános képletü vegyülettel reagálhatunk a /II/ általános képletü vegyület amino-csoportjának acilezése /vaçy formilezése/ érdekében, majd a kapott terméket a /IV/ általános képletü aminnal visszük reakcióba. Ha /III/ általános képletü vegyületként savhalogenidet alkalmazunk az acilezéshez, és a /III/ általános képletben B/. jelentése hidrogénatomtól eltérő, akkor a /II/ és /III/ általános képletü vegyületek közötti reakciót célszerűen közömbös szefves oldószerben, például benzolban vagy toluolban végezzük, dehidrohalogénezo szer, például valamely bázis /mint piridin/ jelenlétében. Ha /III/ általános képletü vegyületként savanhidridet, például ecetsavanhidridet használunk, akkor azt feleslegben vehetjük, és oldószer távollétében is dolgozhatunk, mivel a aavanhidrid ekkor az oldószer szeredét iä betölti. Ennél az eljárásnál elhagyhatjuk a bázis, például piridin, alkalmazását. Az acilezéai reakció még szobahőmérsékleten ia lejátszódik, éa a reakcióhőmérséklet például szobahőmérséklet és mintegy 150 °G közötti lehet. A reakcióidőt tetszés szerint választjuk meg, az értéke általában 1-12 óra. 5
