182732. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kortikoid-17-alkilkarbonátok előállítására

182.732

Ily módon az alábbi vegyületeket kapjuk:

1/ 6 v-metil~prednizolon-17--etilkarboEát-21-acetat, nm: f__ » 15400

2/ ^21-propionát, ^max = 243 nm;

3/ -21~butirát , " max = 2/4-2 nm;

0 max = 245

' - 15200 15200

b/ A 2f/ példában megadott módon 3 g 16x-metil-prednizolon-17-etilkarbonátot metánszulf onaavkloriadal reagáltatunk, éa a reakcióelegyet feldolgozzuk. Éterből való kriatályositás után 16'-metil-prednizolon-17-etilkarbonát-21-metánazulfonátot kapunk.

A max = 245 nm; = 15100.

c/ A 16 -metil-prednizolon-dietilortokarbonátot /Rp »

0,6/ az 1 668 079 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli szabadalmi leírásban ismertetett eljárás szerint 16‘-metil-prednlzolon- és tetraetil-ortokarbonát reggáltatásával állítjuk elő.

A terméket az le/ példában megadott módon 16 -metil-prednizolon-17-etilkarbonáttá hidrolizáljuk /R-p = 0,4/. ,v = 243 nm;- 15000. max

30. példa

a/ A 4a/ példában megadott módon 1 g 6x, 16'v-dimetil~prednizolon-17-etilkarbonátot az alábbi vegyületekkel reagálhat un k:

1/ 0,8 ml propionaavklorid,

2/ 0,9 ml vajaavklorid,

Ily módon az alábbi vegyületeket kapjuk:

1/ 6 a, 16 \-dimetil-prednizolon-17-etilkarbonát-21-proplonát,

Tv max = 243 nm; = 15400

2/ -2'1-butirát. f\ cax = 242 nm; : = 15500

b/ A 6 ,16 -dimetil-prednizolon-dietil-orto-karbonátot /Rp = 0,6/ az 1 668 079 sz. Német Szövetségi Kőztár aaaág-beli szabadalmi leírásban ismertetett eljárás szerint 6 , 16 -dimetil-prednizolon éa tetraetllortokarbonát reagáltatáaával állítjuk elő. A terméket az le/ példában megadott módon 6 ', 16 -dimetil-prednizolon-17-etilkarbonáttá hidrolizáljuk /Ep = 0,4/

?\ max = 243 nm; ' = 15100

31. példa

a/ A 4a/ példában megadott módon 1 g 9’-klór, 16',-metll-prednizolon-17-*etilkarbonátot az alábbi vegyületekkel reagálhat un ks

1/ 0,8 ml propionaavklorid,

2/ 0,9 ml vajaavklor id.

Ily módon az alábbi vegyületeket kapjuk:

1/ 9 '-klór-lö -metil~prednizolon-17-etilkarbonát-21-propionát Omax = 259 nm: ' = 15100

2/ -21-butirát, 7^max = 239 nm; 7= 14800

25