182726. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a PGI kis kettes index alul-(prosztaciklin)9-dezoxi-9a-metilén-izosztérjei elállítására
182.726 ciós /belélegeztetéses/ utón aeroszolok vagy porlasztott oldatok formájában; vagy porbelélegeztetés utján. Körülbelül napi 0,01-4 mg/kg dózisban adagolhatjuk ezeket a vegyületeket, de azadott dózis a beteg korától, testsúlyától és állapotától függ, valamint az adagolás módjától. Ha asztma kezelésére használjuk a találmány szerinti vegyületeket, akkor kombinálhatjuk őket; más asztmaellenes hatású szerekkel, például szimpatikomimétikumokkal /a szimpatikus idegrendszert izgató/ anyagokkal, mint például izoproterenollal, efedrinnel és hasonlókkal; xantin-szarmázékokkal, mint például teofillinnel vagy aminofillinnel; valamint kortlkoszteroidokkal, mint például prednizolonnal vagy ACTH-val /adreno-kortikotróp hormonnal/. Ezenkívül a találmány szerinti vegyületek a méhre összehúzó hatást fejtenek ki, és igy mind emberek, mind állatok esetében a szülészetben a szülés megindítására, vagy a halott magzat kihajtására használhatjuk őket. Erre a célra körülbelül 0,01 g/kg/perc dózisban adagoljuk intravénásán ezeket a'vegyületeket a szülés végéig, vagy orálisan alkalmazzuk őket* A találmány szerinti vegyületeknek luteolitikus hatásuk is van, és igy fogamzásgátlásra is használhatjuk őket. E téren az az előnyük, ho^y csak kevéssé serkentik összehúzódásra a sima izmokat, és ezáltal nincsenek olyan mellékhatásaik, mint a természetes prosztaglandinoknak, például nem idéznek elő hányást és hasmenést. Továbbá ezen vegyületeknek gyomorfekély-gátló hatásuk is van, és igy alkalmazásukkal csökkenthetjük és szabályozhatjuk emlősökön a túl nagymértékű gyomorsav-kiválasztást. E vegyületek minimálisra csökkentik, vagy teljesen megszüntetik a gyomor- és bélrendszerben a fekélyek keletkezését, és az esetleg már meglévő fekélyek gyógyulását meggyorsítják. Erre'a gyógyászati célra intravénás infúzió vagy intravénás, subkutan vagy intramuszkuláris injekció formájában adagoljuk a vegyületeket; intravénás infúzióban percenkénti 0,1 mikrogramm/kg és 500 mikrogramm/kg közötti dózisban adjuk őket. Mind injekciós, mind infúziós adagolási mód esetében a napi összdózis 0,1 m^/kg és 20 mç/kg között van, a beteg vagy a kezelt állat korától, testsúlyától és állapotától, valamint az adagolás módjától függően. A természetes prosztaciklinekhez hasonlóan azonban a találmány szerinti vegyületek legfontosabb biológiai hatása a trombocita-aggregáció gátló hatásuk, vagyis az a képességük, hogy meggátolják a vérlemezkék tömörülését, csökkentik ezek adhézióját /egymáshoz való tapadását/, meggátolják vérrögök keletkezését, és elősegítik a már meglévő vérrögök feloldódását. Ez a trombocita-aggregáció gátló hatás a koronárla artériára gyakorolt relaxálo /elernyesztő/ hatással párosul. Ezért ezeket a vegyületeket alkalmazhatjuk a szívinfarktus ok megelőzésére és kezelésére, továbbá, általában trombózis, ateroszklerózis, ártér lösz kiér óz is és más hasonló állapotok kezelésére és megelőzésére, és még általánosabban, dihiperlipidémia kezelésére és megelőzésére. Erre a célra a szokásos adagolási módszerekkel adhatjuk be ezeket a vegyületeket, tehát intravénásán, szubkután, intramuszkulárisan vagy más hasonló utón. Sürgős esetekben előnyösen intravénásán adagoljuk őket, naponta 0,005 mg/kg és 20 mg/kg közötti dózisban, amely dózis a beteg korától, testsúlyától és állapotától, valamint az adagolás módjától függ. 23
