182725. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidro-prosztaciklin-származékok előállítására
182.725 és/vagy kívánt esetben egy keletkezett I általános képletü vegyületet, ahol I?2 és közül az egyik hidroxilcsoport éa a másik hidrogénatom, 1-6 szénatomoa alkil-, 2-6 azénatomoa alkenil-, 2-6 azénatomoa alkinil- vagy fenilcaportj olyan I általános képletü vegyületek előállítására, ahol ï?2 ®s R5 közül az egyik 1-6 azénatomoa alkoxi-csoport, és a másik hidrogénatom, 1-6 azénatomoa alkil-, 2-6 azénatomoa alkenil-, 2-6 azénatomoa alkinil- vagy fenilcsoporÇ,éterezünk, éa/vagy kívánt esetben egy keletkezett védett vegyületxől lehasltjuk a védőcaoportokát, éa/vagy kívánt esetben egy keletkezett I általános képletü vegyületetf ahol R karboxicsoport, olyan I általános képletü vegyületek előállítására, ahol 1-4 szénatomos alkoxikarbonilcsoport, észterezünk, és/vagy kivánt esetben egy keletkezett I általános képletü vegyületet, ahol R 1-4 szénatomos alkoxicsoport, olyan I általános képletü vegyületek előállítására, ahol R karboxicsoport, észterhasításnak vetünk alá, és/vagy kívánt esetben egy I általános képletü vegyületet sójává alakítunk^ és/vagy kivánt esetben sójából felszabadítjuk az I általános kepletü vegyület a zabad alakját és/vagy kivánt esetben az izomerekből álló keveréket alkotórészeire választjuk azét. á>ir Az előzőekben ismertetett reakciók azon szabadon választható lépéseiben, amikor csak eg^ vagy néhány azubsztituens adott az egyes vegyületek meghatározásakor, érthető módon a többi azubsztituens az I általános képlet ismertetésekor megadott jelentésű. Az eljárás során ismertetett védőcsoportokat, azaz az étercsoportokat enyhe reakciókörülmények között, például savas hidrolízissel hidroxilcsoportokká alakíthatjuk. Ilyenek például az acetál-éterek, enol-éterek és a szilil-éterek. Az előnyös csoportokat a XVII, XVIII, XIX, XX, XXI, és XXII képletekben ismertetjük, ahol W -0- vagy -CHp-csoportokát és Alk rövidszénláncu alkilcsoportot jelent. Abban az esetben, ha az előzőekben ismertetett III lános képletben Q egy -Hg'+'Z^“"' csoportot jelent, ahol Z egy sav anionos csoportja, úgy ez utóbbi előnyösen klór id-, bromid-, jodid-, Rg-COO-csoportf ahol Rg : ^ egy szabadon választható, halogenatómmal szubsztituált 1-12 szénatomos alkilcsoport /előnyösen 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy trifluormetilcsoport/, vagy egy XXIII általános képletü csoport, ahol Rn például hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, halogénatőm, például brómaüom, vagy trifluormetilcsoport. A Z előnyösen klorid- vagy bromid-ion, vagy CHjCOC/', O'“' vagy eçy XXIV képletü csoport. A II általános képletü vegyületek halogénciklizációjára a találmány szerinti eljárás egy előnyös kivitelezési változata szerint úgy járunk el, hogy a vegyületet vagy sztöchiometrikus mennyiségű, vagy kis fölöslegben lévő halogénezőszerrel raagáltatjuk, egy nemreakcióképes oldószerrel készült reakcióelegyben, egy bázis jelenlétében vagy e nélkül. Halogénezo-szerként előnyösen jódot, brómot, klórt, brómdioxánt, brómpiridint, Brp.piridin.HBr-t, káliumtrijodidot, pi'rrolidon-hidrotribromidot, egy N~halogénamidot, például N-klórszukcinimidet, N-bróm-szükcinimidet, N-jód-szukcinimidet, egy ■ CRjCOC 8
