182725. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidro-prosztaciklin-származékok előállítására
182.725 terezett; karbe élcsoport, átalakítására egy olyan I általános képletü vegyületté, ahol R szabad karboxilesöpört, a találmány szerinti eljárás egy előnyös kivitelezési változata szerint úgy Járunk el, hogy az átalakítandó vegyületet vizes vagy vizes alkoholos reakcióelegyben egy alkáli- vagy alkáliföldfém-hidroxiddal reagáltatJuk, majd savazzuk a reakcióelegyet. Az elszappanositást egy olyan I általános képletü vegyület esetén, ahol R egy észterezett karboxilcsoport és R^ egy aciloxlcsoport, az észterezett karboxilcsoport Jelenléte miatt szelektive, például transz-észterezéssel végezzük; például hasonló alkoholban, egy alkáli- vagy alkáliföldfém-alkoxid, vagy káliumkarbonát Jelenlétében végezzük a reakciót, amikor r*. alkohol észterezi a karboxilcsoportokat. Az olyan I általános képletü vegyületek, ahol Rt hidroxílcsoport, átalakításéra egy olyan I általános képletü vegyületté, ahol R, 1-6 szénatomos alkoxi- vagy aralkoxicsoport, a találmány szerinti eljárás egy előnyös kivitelezési változata szeriht úgy Járunk el, ahogy azt az előzőekben például az olyan I általános képletü vegyületek éterezése kapcsán megadtuk, ahol R2 és Rc közül az egyik hidroxilcsoport. ^ Abban az esetben, ha a Jelenlévő több hidroxilcsoport közül csak egyet akarunk éterezni, úgy az éterezés előtt a többi hidroxilesöpörtot előnyösen, például a fentiekben ismertetett védőcsoportok egyikével védjük, majd az éterezési reakciót követően az előzőekben ismertetett védőcsoport-hasltási reakciók egyikével eltávolítjuk azokat. Az olyan I általános képletü vegyületek, ahol R egy szabad vagy észterezett karboxilcsoport, átalakítására egy olyan I általános képletü vegyületté, ahol R egy -CHp-OH csoport, a találmány szerinti eljárás egy előnyös kivitelezési változata szerint úgy Járunk el, hogy az észtert etiléterrel vagy tetrahidrofuránnal készült reakcióelegyben, a reakcióelegy forrpont- Jának megfelelő furánnal készült reakcióelegyben, a reakcioelegy forráspontjának megfelelő hőmérsékleten litium-aluminiumhidriddel redukáljuk. Az olyan I altalános kéçletü vegyületek, ahol R egy szabad karboxilcsoport, átalakítására egy olyan I általános képletü vegyülettéj ahol R egy X általános képletü csoport, ahol Ra és Rt, az előzőekben megadott jelentésű, a találmány szerinti eljárás egy előnyös kivitelezési változata szerint úgy Járunk el, hogy az átalakítandó vegyületet egy kondenzálószer, például egy karbodiimid, mint például biciklohexil-karbodiimid Jelenlétében egy NHRaRfc általános képletü aminnal reagáltatJuk. Az olyan I általános képletü vegyületek, ahol R egy észterezett karboxilcsoport, átalakítására egy olyan I általános képletü vegyületté, ahol R egy X általános képletü csoport, a találmány szerinti eljárás egy előnyös kivitelezési változata szerint úgy Járunk el, hogy az átalakítandó vegyületet egy NHRaRb általános képletü aminnal reagáltatJuk egy megfelelő szerves oldószerrel készült reakcióelegyben, a reakcióelegy forráspontJának he gfelelő hőmérsékleten, 2-3 órán át. Az olyan I általános képletü vegyületek, ahol R szabad karboxilcsoport, átalakítására egy olyan I általános képletü vegyületté, ahol R egy XI képletü csoport, a találmány szerinti eljárás egy előnyös kivitelezési változata szerint úgy Járunk el, hogy a karboxilcsoportot halogeniddő, előnyösen kloriddá alakítjuk, például tionilkloriddal vagy oxalilkloriddal, di-17
