182712. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált tieno-benzodiazepinek előállítására

182.712

R

4-íqí

jelentése metil- vagy etilcsoport;

,3«

R'*90* jelentése RZf9Q£ jelentésével azonos jelentésű vagy; >

jlyaf t^apr

R és R együtt azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak egy pirrolidino- vagy piperidino-csoportot képeznek; és

jelentése metiléncaoport.

yy

Az I általános képletü vegyületek egy másik csoportját képezik azok a vegyületek, valamint farmakológiailag elviselhető savaddiciós sóik, amelyek képletében

I srar

R jelentése hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport;

R^a3C jelentése klóratom vagy az R^'** jelentésénél megadottak valamelyike;

a ni trog én at ómmal együtt egy, a 4-helyzetben egy metil-, etil- vagy benzilcsoporttal szubsztituált 1-piperazinil-csoportot jelentenek;

jlpjr

éa~ A.....jelentése metiléncaoport.

Az I** általános képletü vegyületek különösen előnyös képviselői azok a vegyületek és farmakológiailag elviselhető savaddiciós sóik, amelyek képletében

R jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport;

R jelentese hidrogénatom vagy metilcsoport;

r4-3B£ ég ^5** a nitrogénatommal egy,-a 4-helyzetben

egy metilcsoporttál szubsztituált 1-piperazinil-cso__ ... portot. jelentenek; ........_ •_________________________- r _ 1

és A** jelentése metiléncaoport.

A találmány szerinti vegyületek képviselőiként például a

következők emlitendőks

9,10-dihidro-4— /2-/dipropil-amino/-propionilJ-4H-tienoß, 4-bJ n., b en z odi az ép i n- 10-on,

r 4-^/'4-/dibutll-amino/-butlril7-9,10-dihidro-4H-tieno

ß,4—bj -fl,5jbenzodiazepin-10-on,

4—£2-/dietil-amino/-propionilJ-9,10-dlhidro~4H-tieno

£l,57benzodiazepin-10-on, ----------J.... ........

u 4-p-/cLiizopropil-amino/-valerilJ-9,10-dihldro—4H-tienop»4-bj flV5jbenzodiazepin-10-on,

■ 4r í/diizobutil-amino/-acetilJ-9,10-c-tieno[3,4~bJ /l,5^benzodiazepin-10-on,

■dihitr o-3-me til-4H-metil

T3,4-y p.,5jbenzodiazepin-10-on,

tll-]J-b ut il-amin o/-pr opi onilj - 9 » 1Û--dihi dr 0-4E)l3»4~bj D.,5jbenzodiazepin-10-on,-tieno i

! . 9»Í0-dihidro-3-metil-4-fR-metil-N-/szek-butil/-amino-ace+

til/-4-H-tieno 0,4—bj |l,5jbenzodiazepin-10-on,-4-H-tieno 9,

0.,5jbenzodiazepin-ÍO-on

4