182712. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált tieno-benzodiazepinek előállítására

182.712

4-/3-/dib ut il-amino/-piopionilj- 9,10-dihidro-4H-t ieno p,4-bj- 1,5 Jbenzodiazepin-10-on,

U r 4-X^-/di-azetc-batil-amino/-piopioni3j-9,10-dihidio-4H-tipno j.3,4— b7 /I,57benzodiazepin-10-on,

4— /5-j^-butil-N-/tero-butil/-amino7-pi opion ill -9,10-dlhid£o-4H-tieno p,4-bj£i,5Jbenzodiazepin-10~on,

4r p-/H-etil-N-butil-amino/-pro;E ionilj-9,10-dihidr o-4H- r-tieno ß»4-b7 Ü,5Jbenzodiazepin-10-on,

9,10-dihidr0-4-/5- fltf-met il-N-/s z ek-b ut il/-amino7-pi opionilZ-4H-tieno£5»4—b7 £T,5jrbenzodiazepir;-10-on,

J 9,10-di hi dr o-4-/3-pipe i idin o-pi op i on i 1/-4H-t i en o /3,4—bj -y.,57benzodiazepin-10-on,

9,10rdihldro-l-metil-4-r/4-metil-l-piperazinil/-acetii} - -4-H-tieno '3,4-b] »l,5jbenzodiazepin-10-on, előnyös á

,, 9,10-dihidi0-4- f74-metil-1-plper azinil/~acetll7 -4H-tieno'3 »4— b} 1,5J benzodiazépin-10-on,

'9,10-dihidi o-l, 5-dime til-4- r/4-netil-l-pipeiazinil/-acetilj-4H-tiano f3,4-bj fl,5'(!benzodiazepin-10-on es

......~'^,10-dihidro-3-metIl-4-//4-metil-l~piperazinil/-acetiri~4H-tieno/3,4-bJ ;l,5Jbenzodiazepin-10-on,

valamint faramkológiailag elviselhető savaddiciós sóik;,'

Az I általános képletü szubsztituált tieno-benzo-diazepinon-száimazékok és savaddiciós sóik, illetve I*"- és Is® általános képletü képviselőik olyan éltékes tulajdonságokkal rendelkeznek, 'amelyek ipaiilag éitékeaithetővé teszik ezeket. Az I általános képletü szubsztituált tieno-benzo-diazepinon-származékokra, ajtaelyekben B* jelentése -N/R yip általános képletü csoport, és R4 és R? az előbb megadott jeíentésüek, illetve az I** általános képletü képviseloikie az jellemző, hogy kiváló gy.omoi- és bélvédo hatásuk van melegvérüeknél. például gátolják a gyomorfekélyek képződését. Továbbá, csekély toxicitás mellett és lényeges mellékhatások nélkül kedvező hatásspektiumuk van. Az I általános képletü szubsztituált tienc-benzo-diazepinon-származékok, amelyek képletében r3 jelentése halogénatom /Hal/ és Hal jelentése az előbb megadott, illetve I* általános képletü képviselőik értékes köztitermékek a találmány szerinti farmakológiailag hatásos és gyógyászatilag alkalmazható amin vegyületek

gyártásánál.-----------......... ...-........

A farmakológiailag hatásos szubsztituált tieno-benzo-diapepinon-származékok és farmakológiailag, azaz biológiailag elfogadható savaddiciós sóik kiváló hatásossága lehetővé teszi alkalmazásukat a humán és állatgyógyászatban is? ahol olyan betegségek kezelésére és megelőzésire alkalmazzák okét, amelyek a

Éyomor vagy belek megbetegedésein alapulnak. Például akut és rónikus gyomorfekélyt, a nyombélfekélyt, gyomorhurutot vag^ a yomornedv savbősége miatti gyomor érzékenységet kezelik velük mberéknél és állatnál.

Ennélfogva a'találmány'Szer intiT Vegyületeket alkalmazzák Dlyan emlősállatok kezelésénél, amelyek a fentnevezett betegségek valamelyikében megbetegedettek, ennek során a megbetegedett irnlősállatnak egy vagy több X illetve Is* általános képletü vejyület, illetve ezek előnyös képviselőjének és/vagy ezek sóinak jyógyászatilag hatásos és farmakológiailag elviselhető mennyi-" iéget adjuk be. A találmány tárgyát képezi a találmány szerinti regyületekből olyan gyógyszerek előállítására vonatkozó eljáráa .s, amelyeket a felsorolt betegségek leküzdésére használnak.

s