182662. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimido- 2-benzazepin-származékok előállítására

132662

nézünk (mely képletben X, Y és R11 jelentése a fent megadott); vagy

c) valamely (IV) általános képletű vegyületet (mely képletben X és Y jelentése a fent megadott ; p jelentése 0 vagy 1 és R21 jelentése di-(kis szénatomszámú/alkil-amino-csoport) ciánamiddal reagáltatunk ; vagy

d) valamely (IV) általános képletű vegyületet egy (V) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R12 jelentése hidrogénatom, merkapto-, kis szénatomszámú alkil-merkapto- vagy kis szénatomszámú alkil-csoport vagy egy —NR8R9 általános képletű csoport (ahol R8 és R9 jelentése a fent megadott) ; vagy

e) valamely (la) általános képletű vegyületet redukálunk (mely képletben X, Y és R1 jelentése a fent megadott) ; vagy

f) valamely (Ib) általános képletű vegyületbe (mely képletben X, Y és R1 jelentése a fent megadott) kis szénatomszámú alkilcsoportot viszünk be; vagy

g) valamely (Ic) általános képletű vegyületet oxidálunk (mely képletben X és Y jelentése a fent megadott és R13 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, hidroxil-, kis szénatomszámú alkoxicsoport, egy —NR41R51 általános képletű csoport — ahol R41 és R51 jelentése kiilön-külön hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport vagy a szomszédos nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, 6 tagú, egy y N-(kis szénatomszámú) alkilcsoportot tartalmazó telített heterociklikus csoportot képeznek — vagy klóratom, brómatom vagy egy —CH2CO—R7 általános képletű csoport — ahol R7 jelentése a fentiekben megadott; vagy

h) valamely (Id) általános képletű vegyületbe (mely képletben X, Y és p jelentése a fent megadott és R14 jelentése merkapto- vagy hidroxilcsoport) kis szénatomszámú alkilcsoportot vissziink be; vagy

i) valamely (le) általános képletű vegyületet (mely képletben X, Y és p jelentése a fent megadott) a'megfelelő 2-hidroxi-vegyületté alakítunk; vagy

k) valamely (If) általános képletű vegyületet (mely képletben X és Y jelentése a fent megadott) a megfelelő 2-klór- vagy 2-brómszármazékká alakítunk; vagy

l) valamely (lg) általános képletű vegyületet (mely képletben X, Y és p jelentése a fent megadott és R15 jelentése klór- vagy brómatom) kénhidrogénnel, egy kis szénatomszámú alkilmerkaptánnal, egy kis szénatomszámú alkanollal, egy NHR4R5 általános képletű vegyülettel (mely képletben R4 és R5 jelentése a fent megadott), egy H2N—(CH.2)mNR8R9 általános képletű vegyülettel (mely képletben R8, R9 és m jelentése a fent megadott) vagy egy (XX) vagy (XXI) általános képletű vegyidet karbanionjával reagáltatunk (mely képletben R71 jelentése kis szénatomszámú alkoxicsoport és R21 jelentése a c) eljárásnál megadott) ; vagy

m) valamely (Ih) általános képletű vegyületet (mely képletben R71, X, Y és p jelentése a fent megadott) a megfelelő szabad savvá vagy egy megfelelő amiddá,

5

kis szénatomszámú alkilamiddá vagy di-(kis szénatomszámú)-alkilamiddá alakítunk; vagy

n) valamely (Ii) általános képletű vegyületet (mely képletben Y jelentése a fent megadott; R16 jelentése hidrogén-, klór vagy brómatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport vagy egy —NR4R5 általános képletű csoport, egy —CH2—CO—R7 vagy —XH(CH2)m- NR81R91 általános képletű csoport vagy egy hidroxil-, kis szénatomszámú alkoxi-, merkapto- vagy kis szénatomszámú alkilmerkapto-csoport ; X' jelentése hidrogénatom, halogénatom, R81 és R91 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport és R4, R5 és R7 jelentése a fent megadott) kis szénatomszámú alkanoilezőszerrel reagáltatunk; vagy

o) valamely (Ik) általános képletű vegyületet hidrolizálunk (mely képletben X', Y és R18 jelentése a fent megadott és R31 jelentése kis szénatomszámú alkanoiloxicsoport); vagy

p) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben X és Y jelentése a fent megadott; R17 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkilcsoport, vagy egy —NR4R5, —CH2—CO—R7 vagy —NH— (CH2)m—NR8R9 általános képletű csoport vagy hidroxil-, kis szénatomszámú alkoxi-, merkapto- vagy kis szénatomszámú alkilmerkapto-csoport és R4, R5, R7, R8 és R9 jelentése a fent megadott) dezoxigéneziink; vagy

q) valamely (III') általános képletű vegyületből (mely képletben X és Y jelentése a fent megadott ; R18 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-csoport, klóratom, brómatom vagy egy —CH2—CO—R7 általános képletű csoport; R7 jelentése a fent megadott és Z jelentése hidrogénatom vagy könnyen lehasítható acilcsoport egy H—Z általános képletű molekulát lehasítunk ;

r) és kívánt esetben egy (1) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóvá alakítunk.

A szakember számára nyilvánvaló, hogy amennyiben a fenti átalakításoknak alávetett vegyület a reakcióban részt vevő és átalakítandó csoporton vagy csoportokon kívül olyan csoportot vagy csoportokat is tartalmaz, mely(ek) az alkalmazott reakció-körülmények között reakcióba lépnének, úgy olyan reakciókat ill. reakciókörülményeket kell alkalmazni, melyek a szóbanforgó csoportot vagy csoportokat nem támadják meg vagy e csoportot vagy csoportokat a reakció elvégzése előtt meg kell védeni; a reakció végrehajtása után a védő-csoportot eltávolítjuk.

Az a) és b) eljárásunk vázlatát, valamint a kiindulási anyagok előállítását az I. reakció-sémán mutatjuk be. A képletekben X, Y és R11 jelentése a korábbiakban megadott.

A (VI), (VII) és (VIII) általános képletű vegyületek ismertek. A teljesség kedvéért az alábbiakban ismertetjük e vegyületek előállítását.

(VI)-(VII)

A (VI) általános képletű vegyületek az irodalomból jól ismertek. Egy (VI) általános képletű vegyületet

6

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

bb

55

60

4