182645. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-ciano- N'-{2-[4-metil- 5-imidazolil)metiltio]- etil-} -N''-alkinil-guanidin-száramzékok előállítására
182 645 C) X-Ciano-X’- {2-[(4-metil-5-imidazolil)metiltio]etil}-N”-(2-butin-l-il)-guanidin A 14.C. példa szerinti eljárást ismételjük meg, kivéve, hogy az N-ciano-N’-propargil-N”-(2-merkaptoetil)-guanidin helyett ekvimoláris mennyiségű X-ciano-X’-(2-butin-l-il)-X”-(2-merkaptoetil)-guanidint alkalmazunk, és így nyerjük a cím szerinti terméket. 16. példa N-Ciano-X’- 2-[(4-metil-5-imidazolil)metiltiojetii - -N” - (3-butin- 1-il )-guanidin A) N-ciano-N’-(3-butin-1-il)-N”-(2-merkfiptoetil)-guanidin A 14. példa A. és B. lépéseinek eljárását ismételjük meg, kivéve, hogy az A. lépésben használt propargilamint ekvimoláris mennyiségű 3-butin-l-aminnal helyettesítjük, és így kapjuk meg a cím szerinti terméket. B) X-Ciano-X’- {2-[(4-metil-5-imidazolil Jmetiltio jetii - -X”- (3-butin- l-il)-guanidin A 14.C. példa szerinti eljárást ismételjük meg, kivéve, hogy az ott használt X-ciano-X’-propargil-X”-(2-merkaptoetil)-guanidint ekvimoláris mennyiségű X-ciano-X'-(3-butin-l-il)-X”-(2-merkaptoetil)-guanidinnel helyettesítjük, és így kapjuk meg a címszerinti terméket. 19 17. példa X-Ciano-X’- {2-[(4-metil-5-imidazolil)metiltiojetii} - -X ”- (4-pentin- 1-il )-guanidin Aj N-Ciano-N,-(4-pentin-l-il)-N”-(2-merkaptoetil)-guanidin A 14. példa A. és B. lépésének eljárását ismételjük meg, kivéve, hogy az A. lépésben használt propargilamint ekvimoláris mennyiségű 4-pentin-l-aminnal helyettesítjük, és így kapjuk meg a cím szerinti teiméket. B) X-Ciano-X’-{2-[(4-metil-5-imidazolil)metiltio jetii}-N”-(4-pentin- l-il)-guanidin A 14.C. példa szerinti eljárást ismételjük meg, kivéve, hogy az ott használt X-ciano-X’-propargil-X”-(2-merkaptoetil)-guanidin helyett ekvimoláris menynyiségű X-ciano-N’-(4-pentin-l-il)-X”-(2-merkaptoetilj-guanidint használunk, így kapjuk a cím szerinti terméket. X-Ciano-N ’- {2- [ (4-metil-5-imidazolil jmetiltio jetii} - -X”-(2-metil-3-butin-2-il)-guanidin A) X-Ciano-X’-(2-metil-3-butin-2-il)-X”-(2-merkaptoetilj-guanidin A 14. példa A. és B. lépéseinek eljárását ismételjük meg, kivéve, hogy az A. lépésben alkalmazott propargilamin helyett ekvimoláris mennyiségű 1,1-dimetil-propargilamint használunk, és így kapjuk meg a cím szerinti terméket . B) N-Ciano-N’-{2-[(4-metil-5-imidazolil)metiltiojetii} - -X ”- (2-metil-3-butin-2-il )-guanidin A 14.C. példa eljárását ismételjük meg, kivéve, hogy az ott használt X-ciano-X’-propargil-N”-(2-merkaptoetilj-guanidint ekvimoláris mennyiségű X-ciano-X’- (2-metil-3-butin-2-il )-N”-(2-merkaptoetiI )-guanidinnel helyettesítjük, és így kapjuk meg a cím szerinti terméket. 19. példa X-Ciano-X’- 2- [(4-metil-5-imidazolil jmetiltio jetii - -X”-(3-butin-2-iI)-guanidín A) X-Ciano-X’-(3-butin-2-il)-N”-(2-merkaptoetil)-guanidin A 14. példa A. és B. lépéseinek eljárását ismételjük meg, kivéve, hogy az A. lépésben alkalmazott propargilamint ekvimoláris mennyiségű 1-metil-propargilaminnal helyettesítjük, és így kapjuk meg a cím szerinti terméket. B) N-Ciano-X’- {2-[(4-metil-5-imidazolil)metiltioj-etil} -X’-’-(3-butin-2-il)-guanidin A 14. példa szerinti eljárást ismételjük meg, kivéve, hogy az ott használt X-ciano-N’ -propargil-X”-(2- -merkaptoetilj-guanidint ekvimoláris mennyiségű X-ciano-X’-(3-butin-2-il)-X”-(2-merkaptoetil)-guanidinnel helyettesítjük, és így kapjuk a cím szerinti terméket. 20. példa X-Ciano-X’-(2-metil-3-butin-2-il)-S-metil-izotiokarbamid 9,0 g (0,0615 mól) dimetil-eianoditio-imidokarbonát és 5,68 g (0,0615 mól) 1,1-dimetil-propargilamin (90% amin, a maradék víz) 125 ml acetonitrillel 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 11