182636. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolo-indazol származékok előállítására

(19) HU

SZABADALMI

dl)

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

182636

wSÊÊÈSÊm^r -A bejelentés napja: (22) 81. 12. 22. (21) 3903/81

A bejelentés elsőbbsége: (33) JP: (32) 80. 12. 26. (31) (184106/1980)

A közzététel napja: (41) (42) 1983. 05. 30.

Nemzetközi osztályozás :

(51)

NSzO;|

C 07 D 487/04

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

Megjelent: (45) 1986. március 18.

■ • ...

g * • SaaSsAiiZüd *

V

HIVATAL

Feltaláló(k) : Szabadalmas:

(72) FUJIMURA Yasuo, vegyész, Kitaadachi-gun, TANAKA Sadao, (73) Chugai Seiyaku Kabushiki

MATSUNAGA Isao, vegyészek, SHIRAKI Yasuyuki farmakológus, Kaisha, Tokio, JP

SAKAI Kazushige, farmakológus, Tokió, IKEDA Yugo, biokémikus,

Sayama-shi, YAMAZAKI Tamotso, farmakológus, Tokorozawa-shi,

OHBA Yasuhiro, farmakológus, Kawasaki-shi, HATA Shun-ichi, biokémikus, Yokohama-shi, SHINDO Minoru, vegyész, Tokio, JP

(54) Eljárás pir^zolo-indazol-származékok előállítására

1

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására. Az (I) általános képletben Rj jelentése nitrilcsoport, karboxilcsoport, rövid- 5 szénláncú alkoxi-karbonil-csoport vagy egy (VI) általános képletű csoport, az utóbbi képletben R2 és R3 két rövidszénláncú alkilcsoportot vagy egyikük hidrogénatomot, másikuk (rövidszénláncú) alkil-fenil-csoportot jelent, vagy R2 és R3 10 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt morfolinogyűrűt alkot és X“ halogéniont jelent.

A találmány értelmében úgy járnak el, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — a képletben 15 X' halogénatomot jelent — gyűrűzárnak, a kapott

(III) általános képletű vegyületet — a képletben X- jelentése a fenti — kívánt esetben hidrolizálják, majd a kapott (IV) általános képletű vegyületet — a képletben X“ jelentése a fenti — kívánt esetben 20

a) egy rövidszénláncú alkohollal vagy b) egy (V) általános képletű vegyülettel — a képletben R2 és R3 jelentése a fenti — reagáltatják.

Az (I) általános képletű vegyületek bronchustágító hatásuk révén gyógyszerkészítmények ható- 25 anyagaként hasznosíthatók.

2

‘QgO.

1

ch2ch2ch2x'

(1)

(II)

HOOC^^_________

UÇjV,»

(III)

(IV)

/R2

HNt' (V) R3-conC" (vi)

*3