182629. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazol-származékokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
132029 23 Komponens Mennyiség imidazolvegyület (önmagában vagy sójaként! 150 mg laktóz 100 mg keményítő 30 mg polivinil-pirrolidon 2 mg magnézium-sztearát 3 mg A tabletták előállítása során a laktózt vei keverjük össze. a keményítőc) példa — Tabletta készítése 100 mg hatóanyagot tartalmazó tablettákat állítunk elő az a) példában ismertetett módon a következő komponensekből : Komponens Mennyiség imidazolvegyület (önmagában vagy sója formájában 100 mg nátrium-keményítő-glikolát 10 mg polivinil-pirrolidon 2 mg magnézium-sztearát 3 mg d) példa — Tabletta készítése 150 mg hatóanyagot tartalmazó tablettákat állítunk elő az a) példában ismertetett módon a következő komponensekből, azzal a különbséggel, hogy a keményítőt, az előzselésített keményítőt és az imidazolvegyületet mind összekeverjük egymással, a granulálást megelőzően. Komponens Mennyiség imidazolvegyület (önmagában vagy sójaként) 150 mg keményítő 25 mg előzselésített keményítő 5 mg magnézium-sztearát 3 mg e) példa — Injektálható készítmény Komponens Mennyiség imidazolvegyület (önmagában vagy sójaként) 15,0 g tejsav (brit gyógyszerkönyvi minőség) a pH 3,0-ra beállításához szükséges mennyiségben in jektálásra alkalmas víz (brit gyógyszerkönyvi minőség) 100,0 ml-hez szükséges mennyiségben A hatóanyagot a felhasznált vízmennyiség 3/4 részében szuszpendáljuk, majd annyi tejsavat adunk a szuszpenzióhoz, hogy a hatóanyag oldódjék és a pH 3,0-ra álljon be. Ezután a végtérfogatot injektálásra alkalmas vízzel beállítjuk, majd az így kapott oldatot 0,22 mikrométer pórusméretű membránszűrőn való átboesátás útján sterilizáljuk. A steril oldatot ezután aszeptikus körülmények között sterilizált ampullákba töltjük, 1—1 ampullába 1 ml oldatot adagolva. Az ampullákat üvegömlesztéssel lezárjuk. Minden egyes ampulla 150 mg hatóanyagot, pl. l-(l-naftil-metil)-imidazolt tartalmaz. 24 f) példa — Injektálható készítmény Komponens Mennyiség imidazolvegyület (önmagában vagy sójaként) 15,Q g citromsav (brit gyógyszerkönyvi minőség) a pH 3,0-ra beállításához szükséges mennyiségben klór-kreazol 0,1 g injektálásra alkalmas víz 100,0 ml-hez szükséges mennyiség A hatóanyagot a felhasználandó vízmennyiség felében szuszpendáljuk, majd a szuszpenzióhoz 10°,„-ős vizes oldat formájában annyi citromsavat adunk, hogy a hatóanyag oldódjék és a pH 3,0-ra beálljon. A klórkrezol hozzáadása után a végső térfogatot injektálásra alkalmas vízzel beállítjuk. A kapott oldatot ezután 0,22 mikrométer pórusméretű membránszűrőn átbocsátva sterilizáljuk, majd aszeptikus körülmények között sterilizált tartályokba töltjük, 1-1 tartályba 25 ml oldatot adagolva. A tartályokat ezután steril gumibevonattal befedjük, majd alumínium zárósapkával lezárjuk. Az oldat 1-1 ml-re 150 mg hatóanyagot, pl. l-(l-naftil-metil )-imidazolt tartalmaz. g) példa — Injektálható készítmény Az előző két példában ismertetett módon hatóanyagként l-(2-hidroxi-2-fenil-etil)-imidazol sóit tartalmazó injektálható készítmények állíthatók elő. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 13
