182629. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazol-származékokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
182629 Szoba ri a lot i igénypontok: 1. Eljárás az (IB) általános képletű új imidazolszárnmzékok — ahol a képletben (i) A jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilén- vagy alkeniléncsoport, és R jelentése (a) (V) általános képletű naftilcsoport, amelynek képletében a két ,,n” együttes értéke 0, 1, 2 vagy 3 és B jelentése halogénatom vagy 1—3 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, és ha a két ,,n” értéke 1-nél több, akkor jelentése eltérő vagy azonos lehet : (b) tetrahidronaftilcsoport, (c) telített vagy telítetlen 5- vagy 6-tagú heterociklusos csoport, amely heteroatómként legalább egy nitrogén-, oxigén- vagy kénatomot tartalmaz, azzal a megkötéssel, hogy ha a heterociklusos csoport 2-piridil-, 1-metil-benzimidazol-2-il-, 2- vagy 3-indolil-, 1-piperidinilvagy morfolinilesoport, akkor A 3 vagy 4 szénatomot tartalmazó csoportot jelent ; (d) 1—4 szénatomot tartalmazó alkiltiocsoport ; vag.V (e) egy vagy több halogénatommal helyettesített, 4—9 szénatomot tartalmazó cikloalkil- vagy cíkloalkenil-esoport ; vágj’ (ii) A jelentése -S()._,-csoport és R jelentése fenil-csoport ; vagy (iii) A jelentése 1 — 3 szénatomot tartalmazó egyenes vagy elágazó szénláncú alkiléncsoport és R jelentése halogén-fenilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy amikor (a) A jelentése metiléncsoport, R jelentése csak mono- vagy diklórfenil- vagy 4-fluorfenilcsoporttól eltérő lehet, (b) A jelentése etiléncsoport, R jelentése csak 2- vagy 4-klórfenil- vagy 2,4- vagy 3,4-diklórfenilcsoporttól eltérő lehet, és (c) A elágazó szénláneú propiléncsoport, R jelentése csak 2,4-diklórfenilcsoporttól eltérő lehet, valamint gyógvászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) imidazolt vagy valamelyik sóját valamely (III) általános képletű vegyidet tel — amelynek képletében A és R jelentése a tárgyi körben megadott, míg Z kilépő csoportot jelent — reagáltatunk, vagy b) valamely (IV) általános képletű prekurzor-vegyületet — amelynek képletében A és R jelentése a tárgyi körben megadott, továbbá Q1, Q2 és Q3 jelentése azonos vagy eltérő lehet, illetve legalább egyikük például redukció vagy oxidáció útján eltávolítható csoportot, míg a többi hidrogénatomot vagy ugyanúgy vagy más módon eltávolítható csoportot jelent, azzal a megkötéssel, hogy ha R fenilcsoportot vagy aromás heterociklusos csoportot jelent, akkor a Q>, Q2 és Q3 eltávolítható csoportok ott lehetnek a kiindulási anyag R helyettesítőjének fenilgyűrfíjén vágj- heterociklusos gyűrűjén és onnan el is távolíthatók, vagy — ennek vala25 melyik savaddíciós sóját (IB) általános képletű vegyületté alakítunk, vagy c) valamely, R helyén halogénatommal helyettesített cikloalkil- vagy cikloalkenil-csoportot tartalmazó (IB) általános képletű vegyület — amelyben A jelentése a tárgyi körben megadott — előállítására egy megfelelő, R helyén cikloalkenil- vagy cikloalkinilcsoportot tartalmazó (IB) általános képletű vegyületet olyan halogéntartalmú elektrofil reagenssel reagáltatunk, amely képes kettős- vagy hármaskötésre addícionálódni, és kívánt esetben egy (IB) általános képletű vegyületet egy gyógyászatilag elfogadható savval savaddíciós sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagokat használunk, amelyekben A jelentése metiléncsoport. 3. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (III) vagy (IV) általános képletű vegyidéiből indulunk ki, amelyben R egy vagy több hidroxi-, alkoxi- vagy alkilcsoporttal vagy halogénatommal van helyettesítve. 4. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (III) vagy (IV) általános képletű vegyületből indulunk ki, amelyben R egy vagy több metil-csoporttal vagy klórvagy brómatommal van helyettesítve. 5. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (III) vagy (IV) általános képletű vegyületből indulunk ki, amelyben R jelentése 1-naftilcsoport. 6. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (III) vagy (IV) általános képletű vegyületből indulunk ki, amelyben R jelentése 2-bróm-fenilcsoport. 7. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (III) vagy (IV) általános képletű vegyületből indulunk ki, amelyben R jelentése 3-bróm-fenilcsoport. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (III) vagy (IV) általános képletű vegyületből indulunk ki, amelyben R jelentése 2,4-diklór-fenilcsoport. 9. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) általános képletű vegyületet használunk, amelyben a Z kilépő csoport jelentése alkán-szulfoniloxi-, aril-szulfoniloxi- vagy aralkil-szulfoniloxicsoport vagy halogénatom. 10. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (IV) általános képletű vegyületet használunk, amelyben Q1, Q2 és Q3 közül legalább az egyik merkapto- vagy 2—4 szénatomot tartalmazó alkiltiocsoportot vagy halogénatomot jelent. 11. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (IV) általános képletű vegyületet használunk, 26 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 14
