182609. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazolo-kinazolin-származékok előállítására
(19) HU SZABADALMI (ll) MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS 182609 A bejelentés napja: (22) 81. 02. 13. (21) (356/81) Nemzetközi osztályozás : l a A bejelentés elsőbbsége: (S3) GB: 1980. 02. 14. (32) (80—05089) (31) (51) NSzO-, C 07 D 487/04 A közzététel napja: (41) (42) 1983, 05. 30. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: (45) 1986. május 14. ^' Qi*5-** 1 fí ^ SsufeJwW«! Tái i Feltaláló(k) : Szabadalmas: (72) WESTWOOD Robert, Faringdon, Oxfordshire, TULLY Wilfred (73) Roussel-Uölaf, Párizs, FR Roger, Cirencester, Gloucestershire, kutató vegyészek, MURDOCH Robert, vegyész, Highworth, Wiltshire, GB I * ! W (54) Eljárás triazolo-kinazolinon-származékok előállítására 1 2 (57 ) Kivonat A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására — az (I) általános képletben 5 X jelentése hidrogén- vagy halogénatom, előnyösen fluor-, klór- vagy brómatom, nitro-, trifluor-metil- vagy metilcsoport, n jelentése 2, 3, 4 vagy 5 és Rj és R2 jelentése azonos vagy eltérő, és hidrogén- 10 atomot, 1—5 szénatomos alkil- vagy hidroxialkil-csoportot vagy a közbezárt nitrogénatommal együtt egy, adott esetben a 4-helyzetben hidroxil- és fenilcsoporttal helyettesített piperidinocsoportot vagy egy, adott 15 esetben a 4-helyzetben halogén-fenil-, 2—6 szénatomos alkoxi-karbonil-, 4—6 szénatomos ciklo-alkil-, 1—5 szénatomos alkil-, hidroxi-alkil-, alkanoil-, di(rövidszénláncú alkil)-karbamoil-, (rövidszénláncú alkil)-karba- 20 moil-, (rövidszénláncú alkil)-tiokarbamoilvagy (rövidszénláncú alkil )-szulfonil-csoporttal helyettesített piperazinocsoportot képvisel. A találmány szerint valamely (VI) általános kép- 25 letű vegyületből —■ a képletben X jelentése a fenti vagy valamely (XI) általános képletű vegyületből — a képletben X jelentése a fenti — indulnak ki. A találmány szerinti vegyületek jelentős hisztaminhatást gátló és bronchospazmolitikus hatású szerek. 30 X x (I) (XI) fvi) 182609 1
