182589. lajstromszámú szabadalom • Eszköz vizes, folyadék tartalmú környezetben, nyújtott időszakaszra való gyógyszer és más vegyianyag-leadásra
182589 A találmány tárgya eszköz vizes, folyadék-tartalmú környezetben, nyújtott időszakra való gyógyszer- vagy más vegyianyag-leadásra. Ezek az eszközök alkalmasak arra, hogy gyógyszert vagy más vegyianyagot szabályozott sebességgel bocsássanak ki a gyógyszert tartalmazó tárolóból valamely vizes folyadékot tartalmazó környezetbe, különösen állati vagy emberi testbe. A találmány elsősorban olyan eszközökre vonatkozik, amelyek legalább részben pórusos fallal vagy falakkal — beleértve a pórusos szöveteket is — rendelkeznek, amelyeknek a pórusai hidrogélt tartalmaznak. A pórusos anyag érintkezésben van valamely gyógyszerrel vagy gyógyszert tartalmazó tárolóval. A találmány7 elsősorban olyan nagy pilulákra vonatkozik, amelyek ilyen rendszereket tartalmaznak, gyógyszerek kérődzőknek történő szabályozott adagolására szolgálnak és amelyek megmaradnak az állatok recés gyomrában. Gyógyszeradagoló rendszerek és eszközök jól ismertek a szakterületen gyógyszerek szabályozott kibocsátására, például szabályozott, tartós, vagy időben elnyúló adagolására. Számos ilyen módszert ismertet az irodalom. Ezek közé tartozik az elnyeletés vagy a kiválasztás fiziológiai módosítása, az oldószer változtatása, a gyógyszer kémiai módosítása, a gyógyszernek valamely7 oldhatatlan vivőanyagon való megkötése, szuszpenziók és behelyezett pelletek használata (Edkins, J. Pharm. Pharmacol., 11, 54T—66T, 1959). Más ilyen módszerek közé tartozik olyan vivőanyaggal való összekeverés, amelyet a környezet, például a testfolyadék elbont és ennek eredménye az, hogy gyógyszer válik szabaddá. Viaszok, olajok, zsírok és oldhatók polimerek szolgálnak vivőanyagokként. Ismert a szakterületen az is, hogy a gyógyszert szilárd ágyazóanyagban diszpergálják, amelyen keresztül a gyógyszer diffúzió útján kikerül, vagy a gyógyszert valamely polimer falat vagy falakat tartalmazó kapszulába zárják, amelyből az szintén diffúzió útján kerül ki (3,279.996 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás). A 3,975.350 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírásban hidrogél-vivőanyagrendszerek vannak leírva, amelyek poliuretán polimereket foglalnak magukban gyógyászati, rovarirtó, algairtó és hasonló alkalmazásra. Az 1,693.890 számú Amerikai Egyesült Államokbeli szabadalmi leírás gélszerű, pórusos cellulózacetátmembránok készítését ismerteti, dialízis céljára. Az eljárás során a cellulózacetátot ennek oldatából kicsapják ecetsavban, olyan oldószer, például víz hozzáadásával, amely azt nem oldja. Az így készített membránt vízzel impregnálják, de eltávolítható a víz alkohollal, acetonnal vagy valamely vízoldható folyadékkal való mosással. A 3,985.298 számú Amerikai Egyesült Államok-beli* szabadalmi leírásban cellulóz polimer-folyadék-kompozíciójú (PLC) film, szál vagy mikroszférikus alakú anyagokat — beleértve a cellulózésztereket, így a cellulóztriacetátot vagy a cellulóznitrátot, vagy az ezekből alkotott molekuláris elegyeket is — írnak le 3 vivőanyagokként különböző anyagok szabályozott kibocsátására. A kibocsátandó anyaggal a cellulóz-PLC anyagot impregnálják, így a folyadékfázist (alkohol vagy víz vagy ezek elegye) vagy annak egy részét a cellulóz-PLC a mikropórusaiban tartalmazza. A 3,846.404 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírásban félig áteresztő, gélesített cellulóztriacetát-membránokat írnak le vivőanyagokként más anyagok, így gyógyászati tulajdonságokkal rendelkező folyadékok számára. Sima kikészítésű, szövés nélküli polietilén szálasanyag és sima pamutszövetek gélesített cellulóztriacetáttal való impregnálása után cellulóztriacetát-hidrogéles anyagokat kapnak hordozóanyagokként. Gyógyászati hatású anyaggal telített gélesített triacetát-termékek használatát, mint állatokba behelyezett, a hatóanyagot lassan kibocsátó jellegű anyagokat, írják le, amelyeket úgy készítenek, hogy gélesített cellulóztriacetátot öntenek szövött vagy nem-szövött hordozós rétegelt anyaggá. Gyógyszert szabályozottan kibocsátó eszközök, amelyek gyógyszerből és szilárd vagy folyékony vivőanyagból alkotott tárolót tartalmaznak és a tárolóval érintkezve vagy azt körülvéve számos különféle anyagból — ideszámítva olyan mikropórusos anyagot is, amelynek a mikropórusai áteresztő (diffuzív) közeget (például folyékony fázist, így oldatot, kolloid-oldatot, szuszpenziót vagy szólt) foglalnak magukban, amelyen a gyógyszer átdiffundál — álló falat tartalmaznak, a 3,993.072, a 3,993.073, a 3,896.819, a 3,948.254, a 3,948.262, a 3,828.777, a 3,797.494, a 4,060.084 és a 3,996.634 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírások írnak le. A 3,993.073 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírásban alkalmas falképző anyagokként az akrilsav- és metakrilsav és térhálósított polivinilalkohol észtereinek hidrofil hidrogéljeit is leírják. E szabadalmi leírások szerinti eszközök fő jellemzője egy olyan fal használata, amely legalább részben olyan mikropórusos anyagból áll, amelynek a pórusai a gyógyszerkibocsátás sebességét szabályozó és a gyógyszer számára átjárható közeget, valamint olyan vivőanyagot foglalnak magukban, amelyen a gyógyszer nagyobb sebességgel tud áthaladni, mint a mikropórusos fal pórusaiban levő szabályozó közegen. Kérődzőknek gyógyászati célokra vagy tápanyagok beadására alkalmas, áteresztő, vízoldhatatlan anyagot tartalmazó és az anyagon áthaladó kapilláris vagy egymáshoz kapcsolódó pórusokkal rendelkező eszközöket, amelyek vízoldhatatlan polimerekkel részlegesen impregnált papírt vagy szövedéket foglalnak magukban, az 1,318.259 számú angol szabadalmi leírásban ismertetnek A 3,394.469 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírásban magnéziumot és vasat tartalmazó pelleteket írnak le, amelyeket kérődzőknek adnak be avégett, hogy azok szervezetét hosszabb időre ellássál? ilyen fémekkel. Egy másik kiviteli alak esetében, a pellet magnéziumötvözetből álló hengeres cső, amelybe bizonyos mennyiségű biológiailag aktív 4 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 3
