182589. lajstromszámú szabadalom • Eszköz vizes, folyadék tartalmú környezetben, nyújtott időszakaszra való gyógyszer és más vegyianyag-leadásra
182589 anyag van töltve. A cső mindkét végét pórusos lap zárja le. A 3,938.515 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás a gyógyszer hosszabb ideig tartó folyamatos adagolására alkalmas eszközt ismertet, amely a gyógyszert és a szilárd vagy folyékony vivőanyagot tartalmazó, a gyógyszer számára átjárható falú tárolót és a tárolót körülvevő olyan polimer falat foglal magában, amely kisebb sebességgel engedi át a gyógyszert, mint a vivőanyagot. A 3946.734 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírásban inplantációs diffúziós cellát írnak le, amely valójában egy olyan kapilláris, amelynek az egyik vége valamely át-nem-eresztő anyaggal van lezárva, míg a cső fennmaradó részét és a másik végét pórusos, semleges hidrogél zárja el. A biológiailag aktív anyagot az át-nem-eresztő anyaggal szemben helyezik el a kapillárisban és utána a kapillárist megtöltik a hidrogéllel (agaróz, poliakrilamid), amelyen keresztül diffundál a biológiailag aktív gyógyszer. Anyagokat szabályozott sebességgel kibocsátó korábbi eszközök nagy része nulla fokozatú kibocsátó eszközként van leírva. Ezek az eszközök képesek fenntartani nulla fokozatú kibocsátási sebességeket az előirányzott élettartamuk viszonylag rövid töredékére és nincs gyakorlati jelentőségük hosszabb ideig tartó alkalmazás esetén, például kérődzőknél. A találmány szerinti eszközök azonban szabályozott, előre meghatározható nulla fokozatú kibocsátási sebességeket érnek el és tartanak fenn egy adott gyógyszerre hosszabb időszakon keresztül. Ezenkívül a korábbi eszközök, beleértve azokat is, amelyek legalább részben mikropórusos anyagból kialakított fallal körülvett tárolót tartalmaznak és amelyek pórusai a gyógyszer kibocsátási sebességét szabályozó és a gyógyszer számára átjárható közeget (dififuzív közeg) foglalnak magukban, fizikai akadályoztatásnak vagy károsodásnak vannak kitéve bizonyos környezetben, például a kérődzők recés gyomrában való használat esetén. Az akadályoztatás miatt csökken, sőt meg is szűnik az eszköz gyógyszerkibocsátása, amely pedig éppen ezt a célt szolgálja. A találmány szerinti eszközök, ahol a pórusos anyag pórusai érintkezésben vannak a hidrogélt tartalmazó, gyógyszert magában foglaló tárolóval, lényegében mentesek az ilyen problémáktól és alkalmasak gyógyszereknek szabályozott és előre meghatározható sebességgel való kibocsátására valamely vizes folyadékot tartalmazó közegbe hosszabb időtartamon át. Abban az esetben, ha a szabályozott kibocsátáshoz nagy mértékben vízoldható gyógyszereket használnak, akkor a korábbi eszközöknél (így a 3,993.073, a 3,993.072, a 3,967.618, a 3,948.262, a 3,948.254 és a 3,896.819 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírásokban ismertetett típusoknál) előnyös, ha a fal és/vagy a tároló olyan anyagból készül, amely lényegében nem engedi át a vizet. Ezzel megelőzik azt, hogy a tárolóban levő gyógyszert hígítsák a testfolyadékok és így csökkenjen a gyógyszerkibocsátás sebessége. Ennélfogva ezek az eszközök nem 5 4 alkalmasak vízoldható gyógyszerek különösen viszonylag nagy sebességgel történő kibocsátására. Az említett szabadalmi leírások legtöbbjében ismertetett eszközök megkívánják, hogy a tárolót körülvevő pórusos fal pórusaiban levő és a gyógyszer kibocsátási sebességét szabályozó közeg gyógyszeráteresztő képessége kisebb legyen, mint a tárolóban levő folyékony vivőanyagnak a gyógy szer áteresztő képessége. Ezeknél az eszközöknél a gyógyszernek a falon ily módon való átjuttatása a sebességszabályozó lépés. A találmány szerinti eszközök ettől teljesen mentesek, azokban ilyen megszorítások nincsenek. Jelentős különbség valójában az itt leírt eszközök és a korábbi eszközök között az, hogy a tárolóval érintkező pórusos anyag pórusaiban nagy áteresztőképességű hidrogél van. Az említett eszközök függnek valamely vizes folyékony környezetből — amelyben el vannak helyezve — a víznek a folyadékkal telített pórusokon vagy csatornákon a hidrogélbe és a tárolóba való diffúziójától, továbbá a gyógyszernek a tárolóból a környezetbe történő dififundálásától. Meglepő módon a találmány szerinti tárolóban levő oldott gyógyszer koncentrációja nem csökken, amely annak az eredménye, hogy lényegében hosszú időszakaszban állandó a kibocsátási sebesség. Mindazonáltal ha a tárolóba oldott gyógyszert helyezünk, annak mennyisége folyamatosan változik a találmány szerinti eszközök élettartama alatt. Kis mennyiségű moranteltartarátnak nevezett féregellenes szernek, amely transz-l,4,5,6-tetrahidro-l metil-2- [2-(3-metil-2-tienil)]-vinill-pirimidin, borjak ivóvizében való használatát írják le Dowing és mt.sai. az Irish Vet. J., 221, November, 1974 irodalmi helyen és az 1 530 161 számú angol szabadalmi leírásban. A borjak folyamatosan hozzáférhetnek a gyógyszertartalmú vízhez, amely endoparaziták irtására szolgál. A borjak féregellenes gyógyszerrel áprilistól július közepéig végezett ilyen kezelése útján, gátolták a férgek peterakását a kezelt borjaknál és megelőzték, vagy legalább csökkentették a legelők lárvákkal való nagymérvű fertőződését. Meghatározott mennyiségű moranteltartarát szarvasmarháknak való adagolásával, amelyet július közepéig végeztek, sikeresen vissza tudták szorítani a paraziták útján való gasztroenterális és tüdőféregfertőzéseket és ezzel csökkenteni tudták a legelők fertőzöttségét, amelyek így alkalmassá váltak szarvasmarhák legeltetésére, ahogy Jones és mtsai, a Brit. Vet. J. 134. 166 (1978) irodalmi helyen leírják. A találmány szerinti eszköz tehát vizes, folyadéktartalmú környezetben, nyújtott időszakra való használatra szolgál, mely eszköz egy tárolóval, és legalább részben egy pórusos anyagból kialakított fallal rendelkezik és a pórusos fal legalább egy részén a tárolóval érintkezik, mely tároló oldhatatlan a vizes, folyadéktartalmú környezetben és alakját megtartja a nyújtott időszakon keresztül való felhasználás során. Az eszközt az jellemzi, hogy a pórusos anyag pórusai hidrogél közeggel vannak impregnálva és a vizes folyadékot átengedik. 6 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60
