182583. lajstromszámú szabadalom • Eljárás prosztaciklin és analógjai előállítására

(19) HU

SZABADALMI

(11)

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

182583

SZOLGALATI TALÁLMÁNY

A bejelentés napja: (22) 01. 03. 77. (21) Cl

—1722

Nemzetközi

osztályozás:

CJ1

Ol

to

N

o

co

ipgp

A közzététel napja: (41) (42) 1982. 09. 28.

C 07 D -307/935

országos

találmányi

HIVATAL

Megjelent: (45) 19Hfi. február 20.

f Szabadalmi Tar. . j

Feltalálóik) :

Szabadalmas:

(72) Dr. TÖMÖSKÖZI István, vegyész, 20%, Budapest (73) Chinoin Gyógyszer és Vegyé-Dr. SZÉKELY István, vegyész, 20%, Szentendre, szeti Termékek Gyára RT Buda-Dr. KOVÁCS Gábor, vegyészmérnök, 20%, pest

GALAMBOS Géza vegyészmérnök, 15%,

Dr. SIMQNIDESZ VILMOS, vegyészmérnök, 10%,

VÏSKYNÉ, dr. GOMBOS Zsuzsa, vegyészmérnök, 10%,

Dr. STADLER István biokémikus, 5%,

Budapest

(54) Eljárás prósztaciklin és analógjai előállítására

1

(57) Kivonat

A találmány tárgya : eljárás I általános képletű prosztaciklin-származékok — ahol

R1 hidrogénatom vag}' 1—4 szén- 5

atomos alkilcsoport,

R3 hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport,

R4 hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkanoilcsoport, 10

R5 egyenes vagy elágazó szénláncú

3—9 szénatomos alkilcsoport — és ammónium- és alkálifémsóik előállítására oly módon, hogy egy III általános képletű 5-halogén-prosztaeiklin-származékot — ahol 15

R3, R4 és Rs jelentése a fenti,

X bróm- vagy jódatom,

R® hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos

alkilcsoportot jelent azzal a megszorítással, hogy ha R3 és R4 hidrogénato- 20 mot és R5 n-pentilesoportot jelent, akkor Re csak hidrogénatomot jelenthet — bázissal végzett eliminációs reakciónak vetünk alá, majd a kapott és adott esetben R1 helyén 1—4 szénatomos alkilcsoportot és/vagy R4 helyén 1—4 szén- 25

2

atomos alkanoilcsoportot tartalmazó I általános képletű prosztaciklin-származékokat — ahol R3 és R5 jelentése a fenti — kívánt esetben elszappanosítjuk és kívánt esetben az R1 * helyén hidrogénatomot tartalmazó I általános képletű prosztaciklin-származékokat — ahol R3, R4 és R5 jelentése a fenti — ammóniumvagy alkálifémsóvá alakítjuk.

A találmány szerint előállított I általános képletű vegyületek értékes antiaggregációs hatással rendelkeznek és így a véralvadási zavarok kezelésére szolgáló gyógyászati készítmények hatóanyagaként használhatók fel.

1