182581. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkil-tio-fenoxi-propanol-amin-származékok előállítására
(19) HU SZABADALMI (11) ' MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS 182581 A bejelentés napja: (22) 78. 10. 10. (21) B1—577 Nemzetközi osztályozás: (51) NSzOi A bejelentés elsőbbsége: (33) US: (32) 77. 10. 11. (31) (841, 168) C 07 C 93 06 ORSZÁGOS A közzététel napja: (41) (42) 1983. 05. 30. sicbadaimVTár. .) TALÁLMÁNYI-■-L TU HIVATAL Megjelent: (45) 1986. február 20. Feltaláló(k): Szabadalmas: (72) MORROW Duane F., Evansville, (73) Bristol Myers Company, MATIER William L., vegyészek Evansville, Indiana, US New York, N. Y. US (54) Eljárás alkil-tio-fenoxi-propanol-amin-származékek előállítására. 1 (57) Kivonat A találmány tárgya eljárás új alkil-tio-fenoxi-propanol-amin-származékok és ezen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Az I ál- 5 talános képletű vegyiiletek, ahol A, B és R egymástól függetlenül hidrogénatom, vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; Rj 1—5 szénatomos alkilcsoport és R2 6—12 szénatomos alkilcsoport, vagy a gyűrűben 5—8 szénatommal rendelkező és az alkilénláncban 2—6 10 szénatomot tartalmazó cikloalkil-alkil-csoport, előállítására úgy járnak el, hogy egy alkil-tiofenolt egy epihalogén-hidrinnel reagáltatnak, majd a terméket aminnal kondenzálják, majd adott esetben a szabad bázisként kapott I általános képletű vegyületet sav- 15 addíciós sójává alakítják át. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek vazodilatáeiós és spazmolitikus aktivitással rendelkeznek, gátolják a vérle mezkék aggregációját, ugyanakkor gyakorlatilag nincs ß-adrenergblokkolo hatásuk. Különösen előnyös 20 terápiás hatással rendelkezik az l-[4-(l-metil-etil-tio)fenoxi ]-3-(oktil-amino )-2-propanol. 2 R OH A OCH.CH-C-NH-R, 6 I 2-S 1
