182562. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 4-amino-2-piperidino-kinazolin-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

ai)

182562

A bejelentés napja: (22) 1979. V, 17. (21) Pl—678

Nemzetközi osztályozás :

(51) NSzOs

A bejelentés elsőbbsége: (33) GB: (32) 78. 05. 18. (31) C 07 D 401/04

(20351/78)

C 07 D 401/14. C 07 D 413/14

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 1983. III. 28. Megjelent: (45) 1986. április 30.

Feltaláló(k) : Szabadalmas :

(72) Campbell Simon iFraser, vegyész, Deal, Danilewicz John Cristo(73) Pfizer Corporation, Colon, PA

pher, vegyész, Canterbury, Greengrass Colin William, vegyész, Sandwich, Plews Rhona Margaret, vegyész, Canterbury, Kent, GB

(54) Eljárás új 4-amino—2-piperidino-kinazolin-származékok előállítására

1

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás 4-amino-2-piperidinokinazolinok I általános képletű új származékainak, 5 mely képletben

R jelentése rövidszénláncú alkilcsoport ; és

X jelentése, mely a piperidinocsoport 3- vagy

4-helyzetébe kapcsolódik, valamely —(CH^nCONRiR2, — O/CH^CONRiR2 10

vagy fenil

I

—O—CHCONR1R2 általános képletű csoport, mely képletekben

n jelentése 0, 1 vagy 2; és 15

R1 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú

alkilcsoport és

R2 jelentése rövid szénláncú alkilcsoport, fenilcsoport, 3—7 szénatomszámú cikloalkilcsoport vagy olyan rövidszénláncú alkilcsoport, 20 mely halogénatommal, fenilcsoporttal, 3—7 szénatomszámú cikloalkil-, trifluor-metil-, hidroxi-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkenil-, rövidszénláncú alkinil-, rövidszénláncú alkoxi-karbonil-, fenoxicsoporttal 25 vagy valamely —NR3R4 általános képletű csoporttal helyettesített, melyben

2

R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkanoil- vagy rövidszénláncú alkil-szulfonil-csoport,

azzal a feltétellel, hogy az R2 szubsztituensben bármelyik 0, N vagy halogénatom a nitrogénatomtól, melyhez az R2 kapcsolódik, legalább 2 szénatommal elválasztott ; vagy

R1 és R2 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt morfolinocsoportot képez, vagy 1,2,3,4-tetrahidro-izokinolil-csoport, mely a benzolgyűrű részén adott esetben két rövidszénláncú alkoxicsoporttal helyettesített,

és azok gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóinak előállítására.

A találmány szerinti vegyületek szív—ér keringési rendszer szabályozására, és különösen fokozott vérnyomás kezelésére használhatók.

182 562

1