182482. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3'Ó-hidroxi-,3'ß-hidroxi- és 3'-oxo-leurozin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTARSASAG SZABADALMI <u> 182482 LEÍRÁS I mi A bejelentés napja: (22) 1978. III. 28. (21) (El—787) Nemzetközi osztályjelzet: A bejelentés elsőbbsége:(33) US: (32) 1977. III. 30. (31) (782, 644) (51) NSZOa CO7D519/04 ' ' "" ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja : (42) 1983. III. 28. Megjelent: (45) . z \ A. ' ■"* (72) Feltaláló(k) : (73) Szabadalmas: THOMPSON Gerald Lee, vegyész, PASCHAL Glo- Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, US ria Crosland, vegyész, Indianapolis, Indiana, US (54) Eljárás 3’a-hidroxi-, 3’ß-hidroxi- és 3’-oxo-leurozinszármazékok előállítására 1 2 (57) KIVONAT A találmány olyan új, (I) általános képletű 3’a-hidroxi-, 3’/5-hidroxi- és 3’-oxo-leurozin-származékok előállítására alkalmas eljárásra vonatko- 5 zik, ahol a képletben Rl jelentése hidroxil- vagy acetoxicsoport, R2 jelentése —CH3 vagy —CHO csoport, R3 és RJ egyike hidrogénatom és a másik —C2H5 csoport, ^ R6 jelentése hidrogénatom, —OH vagy —OCNHCHj csoport, R6 jelentése hidrogénatom, —OH csoport azzal a feltétellel, hogy az Rs és R6 jelentése egyidejűleg nem lehet hidrogénatom vagy —OH csoport, vagy R6 és R6 jelentése együttesen -0 csoport, és 20 R8 jelentése —OCH3 vagy —NHNH3 csoport. Az eljárás szerint leurozint valamely alkalmas oldószerben Raney-nikkellel redukálunk és kívánt esetben a kapott 3’a-hidroxi-4’-dezoxi-leurozint 3’-helyzetben valamely funkciós csoporttal szubsz- 25 tituáljuk. A találmány szerinti eljárással előállított leurozin-származékok tumorellenes hatásúak. 182 482 1
