182449. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3,4,5-trihidroxi-piperidin-származékok előállítására
17 182449 18 mint például növekedéselőmozdító anyagokkal együtt is beadhatjuk, alkalmas formában. A hatóanyagokat az állatoknak odaadhatjuk a táplálékfelvétel előtt, az alatt vagy az után. Ajánlatos, ha az orális beadás a táplálék és/vagy az ivóvíz adásával együtt történik, amikor is a szükségletnek megfelelően a hatóanyagot vagy a táplálék és/vagy ivóvíz egészéhez, vagy azok egyes részeihez adjuk hozzá. A hatóanyagokat szokásos módszerekkel vihetjük bele a takarmányba és/vagy az ivóvízbe; így tiszta anyagokként, előnyösen finoman elosztott formában vagy ehető, nem toxikus hordozóanyagokkal alkotott keverékeikként formulázott formában, vagy adott esetben akár premix vagy takarmánykoncentrátum formájában is egyszerű keverés útján. A takarmány év/vagy ivóvíz a találmány szerinti hatóanyagokat például mintegy 0,001%-tól 5,0%-ig, különösen 0,02%.tól 2,0%-ig (súlyszázalék) terjedő koncentrációban tartalmazhatja. A takarmányban és/vagy az ivóvízben a hatóanyag koncentrációjának optimális nagysága az állat takarmány- és /vagy ivóvíz felvételének nagyságától függ kiváltképpen, és így minden szakember könnyen meghatározhatja. A takarmány milyenségének és összetételének itt nincs jelentősége. Az összes használatos, kereskedelmi vagy speciális takarmányösszetételt felhasználhatjuk, mindazokat, amelyek előnyösen a szokásos, a kiegyensúlyozott tápláláshoz szükséges energiaszolgáltató és fehérjeegyensúlyt, az ásványi anyagokat és a vitaminokat is beleeértve, tartalmazzák. A takarmány például összetevődhet növényi anyagokból, de szénából, silótakarmányból, répából és egyéb takarmány növényekből, állati anyagokból, például hús- és haltermékekből, csontlisztből, zsírokból, vitaminokból, például A-, D-, E-, K- és B-komplex vitaminból, valamint speciális proteinforrásokból, például élesztőből, valamint meghatározott aminosavakból és ásványi anyagokból, valamint nyomelemekből, mint például foszforból és vasból, cinkből, mangánból, rézből, kobaltból stb. A premixek előnyösen mintegy 0,1%-tól 50%-íg, különösen 0,5%-tól 5,0%-ig (súlyszázalék) terjedő mennyiségű hatóanyagot, például N-metil-l-dezoxinojirimicint tartalmazhatnak tetszés szerinti ehető hordozóanyagok és/vagy ásványi sók, például szénsavas takarmánymész mellett, és a szokásos keverési módszerekkel készülnek. A keverék takarmányok előnyösen 0,001%-tól 5,0%-ig, különösen 0,02%-tól 2,0%-ig (súlyszázalék) terjedő mennyiséget tartalmaznak például N- metil-l-dezoxinojirimicinből a keveréktakarmányok szokásos nyersanyagkomponensei mellett, mint amilyenek például a gabonadara vagy a gabonahulladékok, az olajpogácsa zúzalék, az állati fehérje, az ásványi anyagok, a nyomelemek és a vitaminok. Ezeket a szokásos keverési módszerek szerint állíthatjuk elő. A premixekben és a keverék takarmányokban előnyösen a hatóanyagok a felületüket bevonó alkalmas anyagok, például nem toxikus viaszok, vagy zselatin révén a levegőtől, a fénytől és/vagy a nedvességtől védve is lehetnek. Szárnyasok részére szolgáló ,találmány szerinti hatóanyagot tartalmazó kész keverék takarmány összetételére a következőkben adunk példát : 200 g búza, 340 g kukorica, 360,3 g szójadara, 60 g marhafaggyú, 15 g dikalcium-foszfát, 10 g kalciumkarbonát, 4 g jódozott konyhasó, 7,5 g vita nin-ásványi anyag keverék és 3,2 g hatóanyag premix gondos összekeverés után 1 kg takarmányt ad. A vitamin-ásványi anyag keverék a következő összetételű : 5000 NE A-vitamin, 1000 NE D3-vitamin, 10 mg E-vitamin, 1 mg K3-vitamin, 3 mg riboflavin, 2 ng piridoxin, 20 meg Bla-vitamin, 5 mg kalciumpantotenát, 30 mg nikotinsav, 200 mg kolin-klorid, 200 mg MnS04-HaO, 140 mg ZnS04 -7H,0, 100 mg ÍVS04 -7H20 és 20 mg CuS04 -5íIaO. A hatóanyag premix például N-metil-l-dezoxinojirimicint tartalmaz a kívánt mennyiségben, például 1600 rng-ot, és még 1 g DL-metionint, valamint annyi szójabablisztet, hogy 3,2 g premixet adjon ki a keverék. Példa egy sertés keverék-táp összetételére, amely valamely(I) általános képlet ű hatóanyagot tartalmaz: 630 g takarmánygabona-dara (200 g kukorica-, 150 g árpa-, 150 g zab- és 130 g búzadarából áll), 80 g halliszt, 60 g szójadara, 58,8 g tapioka liszt, 38 g sörélesztő, 50 g vitamin-ásványi anyag keverék disznók számára (az összetétele például az, mint a szárnyastakarmánynál), 30 g lenmag pogácsaliszt, 30 g kukorica sikértakarmány, 10 g szójaolaj, 10 g cukornádmelasz és 2 g hatóanyag premix (az összetételét lásd a szárnyas takarmánynál). A fenti komponensek gondos összekeverés után 1 kg takarmányt adnak. A megadott takarmánykeverékek előnyösen cs rkék, illetve sertések, felnevelésére és hizlalására szántak, azonban azonos vagy hasonló összetételben egyéb állatok felnevelésére és hizlalására is fel lehet azokat használni. Az inhibitorokat egyenként vagy tetszés szerinti keverékeikben egymással alkalmazni lehet. In vitro szacharáz inhibíciós teszt : Az in vitro szacharáz inhibíciós teszt lehetővé teszi egy anyag enziminhibíciós aktivitásának meghatározását a szolubilizált intesztinális diszacharidáz-komplex inhibitor jelenlétében, illetve inhibitor távollétében (úgynevezett 100%-os érték) mutatott aktivitásának összehasonlítása útján. Olyan szubsztrátként, amely az inhibíciós teszt specifitását meghatározza, itt egy gyakorlatilag gl ikózmentes szacharóz (glükóztartalom : < 100 ppm) szolgál; az enzimaktivitás meghatározása a felszabadított glükóz spektrofotometriás meghatározásán alapul glükóz-dehidrogenázzal és nikotinamid-adenin-dinukleotiddal mint kofaktorral. Az egy szacharáz inhibitor egységet (SIE) azzal az inhibitoros aktivitással definiálják, amely egy meghatározott tesztbemérésben egy adott szacharolitikus aktivitást egy egységgel (szacharóz egység = SE) redukál; itt a szacharóz egységet azzal az enzimaktivitással definiálják, amely adott kö5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 9
