182190. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új helyettesített benzol-származékok előállítására
182.190 lános képletnél megadott - bázikus katalizátor, közelebbről a felhasznált alkoholnak megfelelő alkoholét, vagy pedig^savas katalizátor, például savas ioncserélő gyanta Agy például az Amberlite 12o márkanevű gyanta/ jelenlétében. /12/ Alkalmas katalizátor, például szénhordozóra felvitt rádium- vagy palládium jelenlétében végrehajtott katalitikus hidrogénezés. /13/ Alkalmas oldószerben, például viz és etanol elegyében nátriur.i-cianiddal végrehajtott reagáltatás. A4/ DIBAII rövidítésű redukáloszerrel aprotikus oldószer ben, például toluolban, dietil-éterben vagy tetrahidrofuránban végrehajtott redukálás, majd vizes savoldattal, például 5 %-os kénsavoldattal végzett feldolgozás. A5/ Szén-tetrakloridban IT-brón-szukcinimiddel a természetes fényéhez hasonló spektrumú lámpával végzett besugárzás közben végrehajtott reagáltatás /Tetrahedron Letters. 380 9 A979/A /1G/ Ivét mólekvivalons 2-amino-2~metil~propanollal végrehajtott kezelés. A7/ Tionil-kloriddal végrehajtott í’eagáltatás /J.Org. Chem., 42, x372 /197S//. A8/ Valamely /XXXIII/ általános képletü Grignard-reagenssel végrehajtott reagáltatás. A9/ Ivletil-jodiddal alkalmas oldószerben, például acetonban végrehajtott reagáltatás. /2o/ ITátriura-bor-hidriddel alkalmas oldószerben, például metanolban vagy etanolban végrehajtott reagáltatás. /2l/ Savval végzett hevítés /J.Hét.Chem. 2* 531 /1966//. /22/^PalládiumAl/-*acetáttal eeetsavban vxeszafolyató hűtő alkalmazásával végrehajtott forralás kör’ oni reagáltatás. /23/ Valamely /XXXIII/ általános képletü Grignard-rea4 gens3ol alkalmas oldószerben, például benzolban vagy touolban trifenil-foszfin jelenlétében végrehajtott reagáltatás. /24/ 6 n sósavoldattal szobahőmérsékleten végrehajtott hidrolizálás. A találmány szerinti eljárással előállítható /!/ általános képletü vegyiiletek szokásos módon olyan gyógyászati készítményekké alakíthatók, amelyek legalább egy A/ általános képletü vegyületet tai*talmaznal: a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve. A beadási módtól függően esek a gyógyászati készítmények tartalmazhatnak szilárd vagy folyékony hordozóanyagokat, illetve megfelelő adalékanyagokat. A készítmények beadhatók orálisan, például tabletták, kapszulák, szemcsék vagy porok fbrraájában, vagy továbbá beadhatók jxarenterálisan injektálható készítmények formájában.^ beadandó dózis számos tényezőtől, többek között a szimptómáktól, valamint a kezelendő beteg korától és súlyától függ. Felnőttek esetén a napi dózis előnyösen 2oo mg és 2ooo mg közötti, és ez a dózis beadható egyszerre vagy napi 2-4 alkalomra elosztva. Orális beadásra alkalmas jellegzetes kapszula például 25o mg hatóanyagot, 75 ing lalctózt és 15 mg magnézium-sztearátot tartalmaz•A keveréket átbocsájtjuk 60 mesh lyukmóretü szitán, majd 1. számú zselatinkapszulába töltjük. 8
