182185. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-szubsztituált-2,3-diaril-tiofén-származékok előállítására
182.185 A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületekből a szokásos módon elkészített gyógyászati készítmények izületi gyulladás kezelése céljából szokásos módon adhatók be és ezek a gyógyászati készítmények adott esetben tartalmazhatnak egyéb ismert gyógyhatású komponenseket az /!/ általános képletü vegyületeken túlmenően. Kivételes esetekben az /I/ általános képletü vegyületek önmagukban is beadhatók, beadásuk azonban legtöbbször a beadás módjától és a szokásos gyógyszerészeti gyakorlattól függően megválasztott hordozó- és /vagy segédanyagokkal együtt történil. A beadott dózis természetesen olyan ismert tényezőktől függ, mint például a konkrét esetben felhasznált hatóanyag farmakodinaraikai jellemzői, a szervezetbe juttatásának módja, a kezelt egyed kora, súlya és egészségi állapota, a szimptómák jellege és mértéke, az egyidejű kezeles milyensége, a kezelés gyakorisága és az elérni kivánt hatás milyensége. A hatóanyagból a napi dózis testsulykilogrammonként rendszerint mintegy o,ol mg és mintegy 4o mg között van. A legtöbbször napi 2-4 alkalommal vagy az elérni kivánt hatás biztosítása céljából nyújtott hatású készitmény formájában beadott napi dózis nagysága testsulykilogrammonként o,o5 mg és 2o mg, előnyösen o,l mg és 4 mg közötti. A belsődle^es beadásra alkalmas gyógyászati készítmények dózisegységenkent l,o mg és 5oo mg közötti mennyiségű hatóanyagot tartalmaznak. Székben a készítményekben a hatóanyag mennyisége a készitmény összsúlyának o,5 - 95 suly$-át teszi ki. A hatóanyag tehát beadható orálisan szilárd készítmények, például tabletták, kapszulák vagy porok, illetve folyékony készítmények, például elixirek, szirupok vagy szuszpenziók formájában. Beadható a hatóanyag párénterálisan is, steril folyékony gyógyászati készítmények formájában. A zselatinkapszulák a hatóanyagon kivűl poralaku hordozóanyagokat, például laktózt, szacharózt, mannitot, keményítőt, cellulóz-származékokat, magnézium-sztearátot vagy sztearinsavat tartalmaznak. Hasonló higitó-» illetve hordozóanyagok • használhatók sajtolt tabletták előállításához. Mind a tabletták, mind a kapszulák elkészithetők nyújtott hatású formában, amikor a készitmény néhány óra leforgása alatt folyamatosan adja le hatóanyagtartalmát. A sajtolt tablettáknak cukor- vagy filmbevonatuk lehet esetleges kellemetlen iz elfedése, illetve a tablettának a légkörtől való védelme céljából, lehet továbbá olyan, csak a gyomorban oldódó bevonatuk, amely lehetővé teszi a szelektiv szétesést a gyomor-bél-traktusban. Az orális beadásra alkalmas folyékony készítmények tartalmazhatnak színezékeket és Ízesítőket a kezelt egyedek általi szedés kellemesebbé tétele céljából. Általában a parenterális oldatokhoz viz, olajok, fiziológiás nátrium-klorid-oldat, vizes dextróz-oldat /glükóz-oldat/ és analóg cukrok oldatai, továbbá glikolok, például propilénjükül vagy polietilén-glikolok bizonyulnak alkalmas hordozónak. A parenterális beadásra alkalmas oldatok előnyösen megfelelő stabilizálószereket és szükséges esetben pufferanyagokat tartalmaznak. Az alkalmas stabilizálószerek közé tartoznak a nátrium-hidrogén-szulfát, nátrium-szulfit, aszkorbinsav és ezek kombinációi. Használatosak továbbá e célra a citromsav és sói, vala-6
