182185. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-szubsztituált-2,3-diaril-tiofén-származékok előállítására
182.185 mint az etilén-diamin-tetraecetsav-nátriumsó. A parenterális beadásra alkalmas oldatok a fentiekben említett komponenseken túlmenően tartalmazhatnak konzerválószereket, például benzalkónium-kloridot ; ami nem más, mint CgH^CHgN /CH-^RCl képlett! -a képletben R 8 - 18 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent - alkil-dimetil-benzil-ammónium-kloridok keveréke; 4-hidroxi-benzoesav-metilészter és -propilésztert, valamint klór-butanolt* Az alkalmazható gyógyszergyártási hordozóanyagokkal kapcsolatos összefoglaló mii az Osai, A. szerkesztésében és a Mack Publishing Go* /Easton, Pennsylvania állam, Amerikai Egyesült Államok/ kiadó gondozásában 198o-ban megjelent «Remington's Pharmaceutical Sciences" c. könyv 16. kiadása* A találmány szerintieljárással előállított vegyületek beadására alkalmas gyógyászati készítményekre a következőkben adunk kiszerelési példákat.--------- Kapszulák ïïâgyszamu egységes kapszula állítható úgy elő, hogy szokásos kétrészes kemény zselatinkapszulákba egyenként 5o mg porított hatóanyagot, 175 mg laktózt, 24 mg talkumot és 6 mg magnézium-sztearátot töltünk. Elkészítjük a hatóanyag szójababolajos keverékét, máj4 a keveréket zselatinba injektáljuk kényszerlüketü szivattyúval, 5o mg hatóanyagot tartalmazó lágy zselatinkapszulákat kapva. A kapszulákat ezután petroléterrel mossuk és szárítjuk. Tabletták ïïagyszámú tabletta készíthető hagyományos módon úgy, hogy a dózisegység 5o mg hatóanyagot, o,2 mg kol .óid szilícium-dioxidot, 5 mg magnézium-sztearátot, 275 mg mikrokristályos cellulózt, 11 mg kukoricakeményitőt és 98,8 mg laktózt tartalmazzon. Megfelelő bevonat alkalmazható a szedhetőség javítása vagy a hatas elnyujtása céljából. In.j ektálható oldat Iho e^iáTássar^oFTénő beadásra alkalmas parenterális készifaényt készíthetünk úgy, hogy 1,5 súly# hatóanyagot lo térfogat# propilén-glikolt tartalmazó vízbe keverünk. A kapott oldatot végül szűréssel sterilizáljuk. Szuszpenzió örálls beadásra alkalmas vizes szuszpenziót készíthetünk úgy, hogy annak 5 ml-nyi mennyisége lo mg finoman eloszlatott hatóanyagot, 2oo mg nátrium-karboxi-metil-cellulózt, 5 mg nátrium-benzoátot, l,o g szorbit-oldatot /az Amerikai Egyesült Államok Gyógyszerkönyve által előirt minőségűt/ ős o,o25 Él vanillint tartalmazzon. Jektálható oldat . ektcú ssal történő beadásra alkalmas parenterális készítményt készíthetünk úgy, hogy 1 súly# hatóanyagot az Ameri»»* kai Egyesült Államok Gyógyszerkönyve KV. kötetében ismertetett linősegü, injektálásra alkalmas nátrium-klorid-oldatba keverünk 9
