182180. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(trimetoxi-benzil) -N'-fenil -piperazin-származékok előállítására

182.180

4* táblázat /14-19. példák/

Vizsgált vegyület Az érellenállás abszolút csökkenése A18%

/Hgmm.perc/lit./

Cinnarizine /összehasonlító vegyület 2,9

1/

N-/3,4,5-trimetoxi-benzi1/-N*-/3,4-dimetil-fenil/-piperazin 3,0

2/

N-/3»4- ,5•-fcI,imetoxi-benzil/-N',-/3-trif luor-metil-4-klórfenil/-piperazin 3,5

3/

N-/ 3,4,5-'t r i me t oxi -b enzl 1/ - -N»-3,4-metiléndioxi-fenil/-piperazin 3,1

4/

N-/3,4,5-t r i me toxi-benz i1/-N*-/3,4,5-trimetoxi-fenil/-piperazin 3,0

5/

N-/3,4,5-trimetoxi-benzil/-N’-/3,5-üi-trifluor-metil-fenil/-piperazin 3,3

6/

N-/3,4,5-trimetoxi-benz'il/-N’-^jö-dimetil-feniV-piperazin 3,2

19.3

24.3

26.3 22,0

21.5

20.6 23,0

A fenti adatok alapján a találmány szerinti vegyületek gyógyhatása ismét csak kiválónak minősíthető, mivel az IA^q-értékek kedvező tartományba esnek, amint ezt az egereken,orális adagolás utján végrehajtott akut toxicitási vizsgálatok eredményei mutatják.

5. táblázat /14-19. példák/

Akut toxicitás /orális,

A vegyület száma /lásd a 4. táblázatot/

egér/ LD50 24 óra mg/kg

14 nap mg/kg

1.

34-7,9

263,3

2.

328,3

283,2

3.

312,1

296,0

4.

34-7,7

247,7

5.

300,1

280,2

5«

347,7

264,7

9