182180. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(trimetoxi-benzil) -N'-fenil -piperazin-származékok előállítására
182.180 6, táblázat /14-19. példák/ A vegyület száma ED50 mg/kg LD50 mg/kg terápiás : Cinnarizine /összehasonlító vegy ./ 0,6 670 1110 1. 0,02 260 I3OOO 2. 0,09 283 3150 3. 0,11 297 2700 4. 0,05 350 7000 5. 0,05 280 5600 6. 0,07 265 3800 A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek gyógyszerkészítménnyé alakíthatók. A gyógyszerkészítmények adagolása előnyösen orális vagy parenterális utón történik. A vegyületek azonban önmagukban is adagolhatok, igy például kapszulázott formában. Az adagolás emlősöknél, beleértve az embert, a cirkulációt stimuláló, hatásos dózisban történik. Ha gyógyszerkészítményről van szó, ez általában 0,01-67 suly%, elonyösen 0,04-12,15 suly% hatóanyagot tartalmaz. A következő példák bármely, találmány szerinti eljárással előállítható vegyület kiszerelését szemléltetik, és nem korlátózódnak speciális vegyületek gyógyszerkészítménnyé alakítására. Az előállítás úgy történik, hogy a hatóanyagot alkalmas vivőanyagba építjük be. Alkalmas vivőanyagok például a keményítő, zselatin, magnézium-karbonát, laktóz és a maláta. A hatóanyagok folyékony készítmények formájában is kiszerelhetek. Alkalmas folyékony vivőanyag például az etil-alkohol, propilén-glikol, glicerin és a glükóz szirup. A találmány szerinti gyógyszerkészítmények előállítását a következő példák szemléltetik. I, példa Kapszulák 25, 50 és 100 mg hatóanyagot tartalmazó kapszulákat állítottunk elő. Egy jellegzetes összetétel a következő! 25 mg/kapszula Bármely példa szerinti hatóanyag 25,0 mg laktóz 251,7 mg keményítő 129,0 mg magnézium-sztearát 4,5 mg összes: 410,0 mg További, nagyobb hatóanyag-koncentrációjú kapszulákat készíthetünk a következő összetevők felhasználásával; 100 mg/kapszula Bármely példa szerinti hatóanyag 100,0 mg laktóz 306,5 mg keményítő 99,2 mg magnézium-sztearát 4,3 mg összes : 510,0 mg 10
