182180. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(trimetoxi-benzil) -N'-fenil -piperazin-származékok előállítására
182.180 N-/trimetoxi~benzil/-N,-/monoszubsztituált fenil/-piperazin-származékok összehasonlithatatlanul nagyobb érellenálláscsökkenést váltanak ki, mint az összehasonlitóként használt ismert vegyület. A következő 2. táblázatban az EDés LD^q értékeket matatjuk be, valamint a vizsgált vegyületek ebből számolt terápiás indexét, a Cinnarizin-nel összehasonlítva. 2. táblázat /I/ általános képletü vegyületek R» és R" = H /1-13. példák/ A terápiás index számitáaaa megfelelő i.v. toxicitási értékeken alapult. R ED,-0 /mg/kg/ I£50 /mg/kg/ ID50/ED50 Cinnarizin /összehasonlitó v./ 0,6 670 1110 4-fluor 0,37 580 1570 3-metoxi 0,42 850 2010 2-fluor 0,40 920 2280 2-klór 0,38 810 2130 2-metil 0,48 700 1450 3-metil 0,46 700 I52O 4-metil 0,44 720 1630 2-etil 0,40 900 2240 2-etoxi 0,45 900 1990 4-hidroxi 0,45 1260 2800 2-nitro 0,50 650 1300 2-metoxi 0,42 II50 2750 4-metoxi 0,30 910 3O5O 3. táblázat /1-13. példák/ Anyag R akut toxicitás LDqn /egér, 14 orális/ mg/kg 24 óra mg/kg nap mg/kg 4-fluor 349,6 274,9 3-metoxi 410,7 285,2 2-klór 294,8 255,2 3-metil 452,5 310,3 4-metil 458,6 312,1 2-metil 456,7 310,8 2-etoxi 410,7 266,2 4-hidroxi 306,2 244,8 2-nitro 273,7 200,8
