182180. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(trimetoxi-benzil) -N'-fenil -piperazin-származékok előállítására
182.180 kapott oldatba hidrogén-klorid gázt vezetünk. A kivált csapadékot szívatással kiszűrjük, majd szárítjuk. 3,6 g N-/3,4,5- -trimetoxi-benzi l/-N’-/3-trif luormetil-4-klór-f eni l/-piperazin<~ -hidrokloridot kapunk, amelynek olvadáspontja 228 oc. 16. példa 9,00 g 3,4?5-trimetoxi-benzil-kloridot, 8,20 g N-/3,4-metilén-dioxi-fenil/-piperazint és 10,00 g kálium-karbonátot a 14. példa szerinti eljárással reagáltatunk egymással. 13,00 g N-/3,4,5-trimetoxi-benzil/-N’-/3,4-metilén-dioxi-fenil/-piperazin-dihidrokloridot kapunk, amelynek olvadáspontja 235°C. 17. példa 13,50 g 3»4,5-trimetoxi-benzil-kloridot, 17,31 g N-/3,4,5- -trimetoxi-fenil/-piperazint és 15,00 g kálium-karbonátot a 14- példa szerinti eljárással reagáltatunk egymással. 10,00 g N-/3,4,5-trimetoxi-benzi-l/-N*-/3,4,5-trimetoxi-f eni1/-piperazin-bidrokloridot kapunk, amelynek olvadáspontja 216 °C. 18. példa 9.00 g 3,^,5-trimetoxi-benzil-kloridot, 11,92 g N-/3,5-di-trifluormetil-fenil/-piperazint és 10,00 g kálium-karbonátot a 14. példa szerinti eljárással reagáltatunk egymással. 14,2 g N-/3,4,5-trimetoxi-benzil/-N’-/3,5-di-trifluormetil-fenil/-piperazin-hidrokloridot kapunk, amelynek olvadáspontja 247 °C. 19. példa 11.0 g 3,4,5-trimetoxi-benzil-kloridot, 9,51 g N-/2,6-dimetil-fenil/-piperazint és 7,00 g kálium-karbonátot a 14. pél-r da szerinti eljárással reagáltatunk egymással. 8,6 g N-/3,4,5- -trimetoxi-benzil/-N*-/2,6-dimetil-feni1/-piperazin-hidrokloridot kapunk, amelynek olvadáspontja 218 °C. 20. példa /További változatok/ Az előző példák szerinti módon, a megfelelő kiindulási anyagokból további, különböző számú és minőségű helyettesitőket tartalmazó /I/ általános képletü vegyületeket is előállíthatunk. Az R, R’, R" szubsztituensek tekintetében igen nagyszámú variációs lehetőség van, figyelembe véve a szubsztituensek egymáshoz viszonyított relativ helyzetét a gyűrűn, pontos elhelyezkedésüket, és azt, hogy a végtermék szabad bázis vagy savaddiciós só lehet. Nyilvánvaló, hogy a szubsztituensek a gyűrű különböző és változó helyeihez kapcsolódhatnak, egyenként és egymáshoz viszonyítva egyaránt, abban az esetben, ha egynél több szubsztituens van jelen, és az eltérő szubtituensek, igy propil- vagy butilcsoport, propoxi- vagy butoxicsoport, a benzol-gyűrű egy vagy több helyzetéhez is kapcsolódhatnak, R, R* és R" korábban megadott definícióinak megfelelően. Mindez a kiindulási anyag megválasztásától és a kívánt végtermék természetétől függ, igy attól, hogy szabad bázist vagy savaddiciós sót kivánunk-e előállítani, savaddiciós só esetén melyik sót kívánjuk előállítani, a só szervetlen vagy szerves. Mindezek a kérdések azonban könnyen eldönthetőek, és a kémiában átlagos szakismerettel rendelkező szakember számára nem jelentenek problémát. Ha az /!/ általános képletü vegyületeket savaddiciós só formájában különítjük el, a savat előnyösen úgy választjuk meg, hogy olyan aniont tartalmazzon, amely nem-toxikus és gyógyászatilag elfogadható, legalábbis a gyógyászatban szokásos dózisokban. Ilyen sók például a hidrokloridok, hidrobromidok, szulfá6
