182180. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(trimetoxi-benzil) -N'-fenil -piperazin-származékok előállítására
182.180 8. példa 4»33 g 3,4,5-trimetoxi-benzi1-kloridot, 3,93 g N-/2-klór-fenil/-piperazint és 3,5 g kálium-karbonátot a*2. példa szerinti eljárással reagáltatunk egymással. 5,0 g N-/3,4,5-trimetoxi-benzi l/-N,-/2-klor-fenil/-piperazin-dihidrokloridot kapunk, amelynek olvadáspontja 225 °C. 9» példa 3,85 g N-/2-metoxi-fenil/-piperazint, 4,33 g 3,4,5-trimetoxi-benzil-kloridot és 3,5 g kálium-karbonátot a 2. példa szerinti eljárással reagáltatunk egymással. 5,0 g N-/3,4,5-trimetoxi-benzil/-N',-/2-metoxi-f enil/-piperazin-dihidrokloridot kapunk, amelynek olvadáspontja 219 °C. 10. példa 3,85 g N-/4-metoxi-fenil/-piperazint, 4,33 g 3,4,5-trimetoxi-benzi1-kloridot és 3,5 g kálium-karbonátot a 2. példa szerinti eljárással reagáltatunk egymással. 4,5 g N-/3,4,5-trimetoxi-benzil/-N*-/4-metoxi-fenil/-piperazin-aihidroklondot kapunk, amelynek olvadáspontja 242 °C. 11. példa 3,53 g N-/2-fluor-fenil/-N,N-bisz/2-klór-etil/-amint és 7 g 3,4,5-trimetoxi-benzil-amint az 1. példa szerinti eljárással reagáltatunk egymással. 3,5 g N-/3,4,5-trimetoxi-benzil/-N,-/2-fluor-feni1/-piperazin-hidroklóridőt kapunk, amelynek olvadáspontja 240 °C. 12, példa 8.66 g 3,4,5-trimetoxi-benzi1-kloridot, 7,05 g N-/3-metil-fenil/-piperazint és 7,00 g finoman elporitott kálium-hidroxidot a 2. példa szerinti eljárással reagáltatunk egymással.8,QO g N-/3,4,5-trimetoxi-benzil/-N,-/3-metil-fenil/-piperazin-hidrokloridot kapunk, amelynek olvadáspontja 251 °C. 13. példa 8.66 g 3,4,5-trimetoxi-benzil-kloridot, 7,05 g N-/4-metil-fenil/-piperazint és 7,00 g finoman poritott kálium-hidroxidot a 2. példa szerinti eljárással reagáltatunk egymással. 8,00 g N-/3»4,5-trimetoxi-benzil/-N,-/4-metil-fenil/-piperazin-hidrokloridot kalunk, amelynek olvadáspontja 255 DC. 14. példa 50 ml dimetil-formamidot, 8,64 g 3,4,5-trimetoxi-benzil-kloridot, 7*60 g N-/3?4-dimetil~fenil/-piperazint és 7,00 g kálium-karbonátot 8 órán keresztül, visszafolyat ás közben forralunk. Az oldhatatlan anyagokat szívatással kiszűrjük, a szürletet szárazra pároljuk, és a maradékot metanolban oldjuk. Az oldatba hidrogén-klorid gázt vezetünk, és a csapadékot szívatással kiszűrjük. Szárítás után 10,4 g N-/3,4,5-trimetoxl-benzil/-N’-/3,4-dimetil-feni1/-piperazin-hidroklóridot kapunk, amelynek olvadáspontja 242 °C. 15. példa 3,23 g N-/3-trifluoraetil-4-klór-fenil/-N,N-bisz-/2-klór-etil/-amint és 7 g 3,4,5-trimetoxi-benzil-amint nitrogénatmoszférában, 8 órán át 120 °C-on tartunk. A reakcióelegyhez lehűtés után 50 ml 1 n nátrium-hidroxidoldatot adunk, és a 3,4,5- -trimetoxi-benzil-amin feleslegét vizgőz-desztillációval eltávolítjuk. Bepárolás után a maradékot metanollal keverjük, majd a 5
