182172. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített 3-amino-szidnonimin-származékok előállítására
182.172 A találmány tárgya eljárás az /I/ általános képletü helyettesített 3-amino-szidnonimin-származékok, valamint farmakológiái szempontból elfogadható savaddiciós sóik előállítására. Az /!/ általános képletben R jelentése hidrogén- vagy halogénatom, 1 jelentése hidrogénatom, -F0, -COR"^ vagy -S02R csoport, R^ jelentése hidrogénatom, adott esetben 1-4 szénatomoa alkoxi-, fenil- vagy fenoxi-csoporttal helyettesitett, 1-5 szénatomos alkilcsoport, 5-7 szénatomos cikloalkikcsoport, adott esetben halogénatommal és/vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal és/vagy 1-4 szénatomos alkoxi-. csoporttal egyszeresen, kétszeresen vagy háromszorosan helyettesitett fenilcsoport, fenoxicsoport, 1-2 szénatomos alkoxicsoport, 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, piridil- vagy sztirilcsoport, A jelentése az = S/0/m vagy az =F-S02R^ általános képletü csoport . m jelentése 0, 1 vagy 2 4 / R jelentese metilesöpörttál helyettesitett fenilcsoport^ R^ jelentése 1-4 szénatomod alkilcsoport, metilcsoporttal helyettesitett fenilcsoport vagy az alkilrészben 1-4 szénatomos dialkil-amino-csoport. R^ jelentése előnyösen hidrogénatom. Amennyiben R^ jelentése halogénatom, úgy előnyösen klór- vagy brómatomot jelent. R^ jelentésében az alkilcsoport előnyösen 1-4 szénatomos.Ameny-* nyiben R^ jelentése cikloalkilcsoport előnyös a ciklohexil- és 7 a ciklopentilcsoport. R^ jelentésében a fenilcsoport előnyösen klóratommal, metil- és/vagy metoxi- vagy etoxicsoporttal egyszeresen, kétszeresen, vagy háromszorosan van helyettesítve.To-*vábbi előnyös szubsztituensek: R^ = H, különösen amennyiben R^ = H és/vagy A = S02, va^aminl; ^ = 1-2 szénatomos. alkoxivagy összesen 2-3 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport. R^ jelen-# tésében az alkilcsoport, előnyösen metilcsoport. R^ jelentésében a dialkil-amino-csoportok különösen 1-2 szénatomosak. A találmány szerinti /I/ általános képletü vegyületeket az /I/ általános képletben R^, R^ és A jelentése a már megadott úgy állitjuk elő, hogy valamilyen /II/ általános képletü vegyületet - a /II/ általános képletben A jelentése a már megadott - Va la mily en/ta/ általános képletü vegyületté, amely vegyület savpddiciós sója formájában is jelen lehet. - az /la/ általános képletben A jelentése a már megadott - ciklizálunk, majd az igy kapott /la/ általános képletü vegyületet vagy savaddiciós sóját valamilyen, a -COR^ vagy az -S02R^ csoport bevitelére alkalmas acilezőszerrel acilezzük vagy salétromossawal nitrolizáljuk és/vagy a halogénatom bevitelzére valamilyen halogénnel vagy hálogén-szukcinimiddel reagáltatjuk, majd a kapott vegyületet adott esetben savaddiciós sójává alakítjuk. A /II/ általános képletü vegvületnek - a /II/ általános 2
