182158. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 17-(hidroxi-acetil)-szteroid származékok előállítására
182.158 keton-funkciót hordoznak, előnyösen ez utóbbi 3- vagy 11-helyzetü. Ha az A, B, C és D gyűrűk egy vagy több halogénatommal helyettesítettek, a halogénatom előnyösen fluor-, klór- vagy brómatom, s például 6- vagy S'X-helyzetben kapcsolódik a gyüsürendazerhez. Ha az A, B,C és D gyűrűk egy vagy több alkll-csoportot hordoznak helyettesitőként, a szubsztituens előnyösen metilvagy etil-csoport 2-, 6-, y~? 16íx-.vagy 16\>-helyzetben Ha az A, B, C és D gyűrűk egy vagy több alkiloxi-csoportot hordoznak, az alkiloxi-csoport előnyösen metoxi- vagy etoxl-csoport, amely J>- vagy 11^-helyzetü. Ha az A, B, C es D gyűrűk egy vagy több alkenil-csoporttal helyettesítettek, előnyösen vinll- vagy allil-csoportot tartalmaznak például a ll^-helyzetben. Ha az A, B? C és D gyűrűk egy vagy több alkinil-csoportot hordoznak, előnyösen etinil-csoporttal helyettesítettek, például a 11'5-helyzetben. A találmány szerinti eljárás egyik változata szerint kiindulási anyagként olyan /II/ általános képle tű vegyületet alkalmazunk, amely a 3-as helyzetben védett keton-funkciót tartalmaz enoléter alakjában, vagy védett hidroxil-csoportot tartalmaz, éter alakjában. A találmány szerinti eljárás egy másik változata szerint kiindulási anyagként olyan /II/ általános képletü vegyületet alkalmazunk, ahol ï?2 jelentése metil-csoport és jelentése célszerűen hidrogénatom vagy met11-csoport. A találmány szerinti eljárás egy további változata értelmében olyan /III^/ általános képletü 17-/hidroxi-acetil/-szterold-származékokat állítunk elő, ahol R2 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport, R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport és a B, C és D gyűrűk adott esetben egy vagy több kettőskötést tartalmaznak és célszerűen egy vagy több fentebb említett szubsztituenst hordoznak. E vegyületek előállításához kiindulási anyagként valamely /Ha/ általános képletü vegyületet alkalmazunk, ahol Rj R2, R5, B, C és D jelentése a fenti. A találmány szerinti eljárás egy további változatánál a /IIIa/ általános képletü vegyületek előállítására olyan /IlA/ általános képletü vegyületet alkalmazunk kiindulási anyagként, ahol a B, C es D gyűrűk szubsztituenst nem hordoznak. A találmány szerinti eljárás egy másik változatánál olyan /Híg/ általános képletü vegyületeket állítunk elő, ahöl Rl és R2 jelentése a fenti, R* jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport, az A, B. C és D gyűrűk adott esetben egy vagy több további kettőskötest tartalmaznak és célszerűen egy vagy több fenti szubsztituenst hordoznak. E vegyületek előállításához kiindulási anyagként valamely /Ilg/ általános képletü vegyületet alkalmazunk, ahol R, Bj_, R2, Rj, B, C és D jelentése a fenti. A találmány szerinti eljárás egy még további változatánál a /IIIg/ általános képletü vegyületek előállítására kiindulási anyagként valamely /II£/ általános képletü vegyületet alkalmazunk. ahol R2, R és R* jelentése a fenti, X és Y jelentése hidrogénatom vagy X és Y együttesen szén-szén kettőskötést képez. Kiindulási vegyületként célszerűen olyan /II*3/ általános képletü vegyületet alkalmazunk, ahol I és Y jelentése hidrogénatom. 3
