182156. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo-beanzo-diazepin származékok előállítására
182.156 A leírásban használt ’’kis azénatomazámu alkilcsoport" kifejezésen egyenes- vagy elágazóláncu 1-5» előnyöaen 1-4 szénatomos alkil-csoportok értendők /pl. metil-, etil-, propil-, izopropil-caoport atb./. A "gyógyászat ilag alkalmas só" kifejezésen gyógyászajiilag alkalmas azervetlón éa szerves savakkal képezett sók' értendők. A aóképzéahez pl. sósav, hidrogén-bromid, salétromsav, kénsav, foszforsav, citromsav, hangyasav, maleinsav, ecetsav, borostyánkősav, borkősav, metán-szulfonaav, p-toluol-szulfonsav atb. alkalmazható. A soképzést önmagában ismert módon végezhetjük el. Eljárásaink előnyös foganatosítás! módjai szerint X és Y helyén halogénatomot, El helyén kis szénatomszáma alkilcsoportot tartalmazó /I/ általános képletü vegyületeket állitunk elő, melyekben n = 0. Eljárásaink legelőnyösebb foganatositáai módjai a 8-klór-6-/2-fluor-fenil/-l-metil-4H-imidazo rl,5-ay/1,4? Benzodiazepin és maleátja előállítására vonatkoznak. A találmányunk tárgyát, képező három eljárás szerint az /!/ általános képletü vegyületeket és gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóikat oly módon állíthatjuk elő, hogy a/ valamely /II/ általános képletü vegyületet /mely képletben B^ jelentése hidrogénatom vagy kis azénatomazámu alkilcsoport és X, Y és n jelentése a fent megadott/ valamely /III/ általános képletü aldehiddel reagáltatunk /mely képletben B-1- a fenti jelentésű/; vagy b/ valamely /IV/ általános képletü vegyületet /mely képletben X, Y és n jelentése a fent megadott/ valamely savval történő kezeléssel a megfelelő /I/ általános képletü vegyületté alakítunk; vagy c/ valamely /V/ általános képletü vegyületet /mely képletben X, Y és n jelentése a fent megadott/ valamely savval vagy bázissal történő kezeléssel a megfelelő /I/ általános képletü vegyületté alakítunk és kivant esetben valamely ily módon kapott /!/ általános képletü vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóvá alakítunk. Az a/ eljár ásunk szerint a /II/ általános képletü vegyületeket valamely /III/ általános képletü alifás vagy aromás aldehiddel /pl. acetaldehiddel/, savas katalizátor /pl. p-toluolszulfonsav. ecetsav, sósav vagy kénsav/ jelenlétében történő kondenzációval alakítjuk a kivánt /I/ általános képletü imidazo-benzodiazepin-származékokká. Oldószerként előnyösen 1-4 szénatomos alkoholokat, iners szénhidrogéneket és klórozott szénhidrogéneket /pl. benzolt, toluolt, kloroformot vagy metilénkloridot/, magas forráspontu étereket, ecetsavat vagy propionsavat alkalmazhatunk, A reakciót kb. szobahőmérséklet es 120 C° közötti hőmérsékleten, előnyösen az alkalmazott oldószer forráspontján végezhetjük el. A b/ eljárásunk szerint a /IV/ általános képletü oxadiazln-származekokat savas katalízissel /pl. ecetsavval a reakcióelegy visszafolyató hütő alkalmazása mellett történő forralása közben/ alakíthatjuk a kivánt /!/ általános képletü imidazo-benzodiazepin-származékká. A c/ eljárásunk szerint az /V/ általános képletü imidazolin-N-oxidokat a fentiekben leirt savas katalízissel vagy bá-3
