182156. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo-beanzo-diazepin származékok előállítására
182.1** Találmányunk tárgya három uj eljárás /I/ általános képletü imidazo-benzo-diazepin-s /.ármáz ékok /mely képletben X jelentése hidrogénatom, halogénetom, nitro- vagy trifluormetll-csoport; Y jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy trifluormetil, -csoport; jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy fenil-csoport és n jelentése 0 vagy 1/ és gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóik előállítására. Az /!/ általános képletü vegyületek szedativ, anxiolitikus, izomrelaxáns és antikonvulziv hatása ismert anyagok, melyek különösen intravénásán adagolható érzéstelenítő gyógyászati készítmények előállítására alkalmashatók. Az /!/ általános képletü vegyületek előállítására több eljárás ismeretes. A 2.540.522 sz. Német SzÖvetségi Köztársaságbeli közrebocsátás! iratban ismertetett egyik eljárás szerint egy 2-/nitro-metilidén/-l,4-bensodiazeçint a megfelelő 2-/amino-metil/-l,4-benzodiazepin-s:íármazékka alakítanak, a kapott terméket ciklizálják és az ily módon nyert dihidro-imidazo 1,5-a' 1,4 benzodiazepin-származék dihidro-imidazol-gyürüjét dehídrogénezik. Az eljárás számos hátránnyal jár. így a dihidro-származékot* 10-30-szoros mennyiségü mangán-dioxiddal alakítják a kívánt végtermékké. Az eljárást e nagy mangán-dioxid fölösleg ipari megvalósításra alkalmatlanná teszi /az oxidálószer elválasztása igen munkaigényes; az elkülönített oxidálószer jelentős mennyiségű értékes végterméket zár magába és ez a kitermelést rontja; az elkülönített igen nagymennyiségű oxidálószer nem regenerálható és megsemmisitese komoly környezetvédelmi nehézségeket okoz stb./ Egy másik eljárás szerint /2.540.522 és 2.609*486 sz. Német Szövetségi Köztársaság-beli közrebocsátási iratok/ egy 2-/nitro-metilidén/-l,4-benzodiazepin-szármásékot a megfelelő 2-/am1.no-metil/-l,4-benzodiazepin-szármasékká alakítanak, ezt a vegyületet acilezik, a kapott acetamino-származékot a megfelelő dihidro-ímidazo ’1,5-a ‘ 1,4 benzodiazepin-származékká alakítják, majd az imidazol-gyürüt dehidrogénezik. Ez a módszer a találmányunk szerinti a/ eljárásnál eggyel több reakciólépéaből áll és az összkitermelés lényegesen - kb. egyharmadával - alacsonyabb. További hátrány, hogy az oxidációt ezesetben is igen nagy mangán-dioxid fölösleggel végzik el /lásd fent/. A 2.609.486 sz. Nemet Szövetségi Köztársasag-beli közrebocsátási iratban ezenkívül az /!/ általános képletü vegyületek egy további, soklépéses eljárását ismertették. E módszer hátránya, hogy igen sok /6/ reakciólépésből áll és a kitermelés is alacsonyabb, mint a találmányunk szerinti eljárások esetében. A találmányunk tárgyát képező három eljárás az ismert módszerekhez képest az alabbi előnyökkel rendelkezik;- kevesebb lépésből áll;- egyszerűbb;- jobb kitermeléssel végezhető el;- ipari körülmények között, üzemi méretekben ia egyszerűbben és kedvezőbben megvalósítható. A leírásban használt "halogénatom" kifejezés mind a négy halogént - azaz klór-, bróm-, jód- és fluoratomot - magábanfoglalja. 2
