182153. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített pirazolo [1,5-a]pirimidin-származékok előállítására
182.153 A kívánt tisztaságú, stabilitású és parenterália adagolásra alkalmas, a találmány szerint előállított vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményeket úgy állíthatjuk elő, hogy ö.10-10,0 auly% aktív vegyületet feloldunk egy többfunkciós allfáa alkoholból vagy ezek elegy élői álló vivőanyagban. Különösen előnyös erre a célra a glicerin, propilén-glikol és poli/e~ tllén-glikol/-ok felhasználósa. A poli/etllén-glíkol/~ok nemillékony, rendszerint folyékony poli/etllén-^likol/-ok elegyébői állnak, amelyek vízben és szerves folyadékokban egyaránt oldhatók, és körülbelül 200-1500 molekulaaulyuak. Bár a fenti vivőanyagban feloldott hatóanyag mennyisége 0.10 és 10,0 suly% között változhat, előnyösön 5*0-9,0 auly% hatoanyagtartalmu készítményeket használunk. Bár a fent említett nem-illékony poli /etilén-gllkol/~ok különböző elegye! használhatók, előnyösen olyan elegyet alkalmazunk, amelynek átlagos molekulasúlya körülbelül 200 és 400 között van. A hatóanyag mellett a parenterálía oldatok különféle tartósítószereket is tartalmazhatnak, amelyek gátolhatják a baktériumok és gombák tenyészését. Ilyen tartósítószerek például a következők; mirisztil-gamma-plkollnium-klorid, benzalkónium-klorld, fenetil-alkohol, p-klór-fenll-c-glicerol-éter, metiléa propil-paraban és timerozal. Praktikus okokból anti-oxidánsokat is célszerű alkalmazni. Alkalmas antloxidáns például a nátrium-biszulfit, nátriura-metabiazulfit és nátrium-formaldehid-szulfoxilát. Általában az antloxidánsokát 0,05-0,2 suly% koncentrációban használjuk. Intramuszkuláris injekciók céljára előnyösen 0,25-0,50 m^/ml hatóanyag-koncentrációjú készítményeket használunk. A találmány szerint előállítható uj vegyületek vízzel hígítva vagy az Intravénás terápiában szokásosan alkalmazott higitószerekkel hígított formában, igy izotoniás glukóz-oldattal hígítva egyaránt alkalmasak intravénás adagolásra. Intravénás adagoláshoz a készítmények egészen 0,05-0,25 mg/ml hatóanyag-koncentrációig hígíthatok. A találmány szerint előállítható hatóanyagok adagolhatók orálisan is, például inert higltóanyaggal vagy asszimilálható, ehető vlvőanyaggal kombinálva, vagy kemény vagy lágy zselatin kapszulákba zárva, vagy tablettákká komprimálhatók, vagy közvetlenül beépíthetők a beteg ételébe. Orális adagolás céljára a vegyületek például tabletták, pirulák, kapszulák, elixirek, szuszpenziók, szirupok, ostyák formájában szerelhetők ki. Ezek a készítmények legalább 0,1 suly% hatóanyagot kell, hogy tartalmazzanak. A hatóanyagtartalom természetesen változhat, és előnyösen az adagolási egység súlyára számítva 2-60 suly%. A konkrét hatóanyag-mennyis eget úgy kell megválasztani, hogy alkalmas dózist kapjunk. A tabletták, pirulák, kapszulák és hasonló gyógyszerformák további alkotórészei még a következő adalékanyagok lehetnek; kötőanyagok, igy tragant, akácfa, gabonakeményifcő vagy zselatin; vivőanyagok, igy dikalcium-foszfat; szétesést elősegítő anyagok, igy például gabonakeményítő, burgonyakeményitő, alginsav; aikositószer, például magnézlum-sztearat; édesítőszer, például szacharóz, laktóz vagy szacharin, vagy izesitőanyag, Így fodormenta, gaulteria olaj vagy cseresznye-izanyag. A kapszulák a fenti anyagokon kívül még folyékony vivőanyagot, igy olajokat is tartalmazhatnak. Számos más anyag la szerepelhet a készít-
