182153. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített pirazolo [1,5-a]pirimidin-származékok előállítására
182.153 patkányok esetében körülbelül 99 %-os biztonsággal görcsös rángatózást vált ki. A vizsgált vegyületeket akkor tekintettük aktívnak. ha a patkányokat legalább 50 %-ban megvédték a rángatózástol. Leírták /R.T. Hill és D.H. Tedeschii "Animál Testing and Screening Procedure in Evaluating Psychotropic Drugs", An Introduction to Psychopharmacology, Eds. R.R. Rech és K.E. Moore, Raven Press, New York, 257-288 oldalak /197V/» hogy nagymértékű párhuzamosság figyelhető meg a pentilén-tetrazollal patkányokon kiváltott rángatózás kivédése és magasabbrendü melegvérű állatok szorongásos állapotának oldása között. A következő I. táblázatban felsorolt /!/ általános képletü vegyületek a fenti módon végrehajtott vizsgálat során azorongásoldó hatást mutattak. I. táblázat A pentilén-tetrazollal kiváltott görcsös rángatózás kivédése patkányokon A vegyület kémiai neve Eredmény 7-/3*-piiidil/-pirazolo 1,5-a pírimidin-3-karbonitril aktiv 2-etil-7-/3*-pi*idil/-pirazolo 1,5-a pirimidin-3-karbonsav-etilészter aktiv 2- etil-7-/3’-piridil/-pirazolo 1,5-a pirimidin-3-karbonitril aktiv 7-/3*-tienil/-pirazolo 1,5-a pirimidin-3-karbonitril aktiv 7-/3*-tienil/-pirazolo 1,5-a pirimidin-3-karbonsav-etilészter aktiv 7_/3»_piridil/-pirazolo 1,5-a pirimidin-3-karbonsav-etilészter aktiv 7-/3*-piridil/-pirazolo 1,5-a pirimidin aktiv 6- metil-7-/3’-pi-Cidil/-pirazolo 1,5-a pirimidin-3-karbonitril aktiv 3- bróm-7-/3,-piJid.il/-pirazolo 1,5-a pirimidin aktiv 3-klór-7-/3’-piíiüil/-pirazolo 1,5-a pirimidin aktiv 3-bróm-7-/3*-piíidil/-pirazolo 1,5-a pirimidin-piridin-l-oxid aktiv 3-bróm-6-metil-7-/3,-piüdil/-pirazolo 1,5-a pirimidin aktiv 7- /3*-piiidil/-pirazolo 1,5-a pirimidin-piridin-l-oxid aktiv 2-metil-7-/3,-piridil/-pirazolo 1,5-a pirimidin-3-karbonitril , aktiv 2,6-dimetil-7-/3*-piridil/-pirazolo 1,5-a pirimidin-3-karbonitril aktiv 2-metil-7-/3’-piïidil/-pirazolo 1,5-a pirimidin-3-karbonsav-etilészter aktiv A szorongásoldó hatás vizsgálatára használható további nem-kondicionált, passziv elkerülési eljárást ismertetett a következő publikációi J.B. Vogel, B.Beer és D.E. Clody: "A Simple and Reliable Conflict Procedure for Testing Anti-Anxiety Agents", 4
