182151. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új indolizin-származékok és azokat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
182.151 Vegy ület 2-fenil-3-/3»5-diklór-4~hidroxl-benzoll/-indolizin 2-/4~bróm-f enil/-3-/3 , 5-diklór~4- -hidroxi-benzoil/-indolizin Olvadáspont /°C/ /átkristályosltáshoz használt oldószer/ 193 /izopropanbl/ 202 /izopropanol/ 6. példa l-Bróm-2-etil-3-/4-hidroxi-benzoil/-indolizin 5,3 g /0.02 mól/ 2-etil-3-/4-hidroxi-benzoil/-indollzin, 5,6 ß /0,041 mól/ nátrium-acetát-trihidrát és 50 ml ecetsav elegyehez 3 és 3/4 óra alatt cseppenként hozzáadjuk 3,25 g /0,021 mól/ bróm 50 ml ecetsavval készült oldatát. A művelet alatt a hőmérsékletet 20°C és 22°C között tartjuk. 3/4 óra hoszszat keverjük és hozzáadunk 150 ml vizet. Az elegyet további 1 óra hosszat keverjük és a képződött csapadékot szivótölcséren leszűrjük. Ezt a csapadékot 50 ml benzollal péppé dolgozzuk, majd 100 ml benzollal elegyítjük és igy 6,35 g szilárd anyagot nyerünk. Ezt a szilárd anyagot 90 ml metanolból át kristályosítjuk. Ily módon 4,4 g cim szerinti vegyületet nyerünk, melynek olvadáspontja 160-161,5 °C /kitermelés 63,9 %/• Ugyanilyen módszerrel a megfelelő kiindulási vegyületekből a következő termékeket lehet előállítani: Vegyület Olvadáspont /°C/ /át kristály os it ás hoz használt oldószer/ l-bróm-2~metil-3-/4-hidroxi-benzoil/-indolizin l-bróm-2-n-butil-3-/4-hidroxl-benzoil/-indolizin 1-br óm-2-n-pent il-3-/4-hidr oxi-benzoil/-indolizin 1-b r óm-2-n-hexil-3-/4-hí droxi-benzoil/-indolizin 1-br óm-2-n-hept il-3-/4~hidr oxi-benzoil/-indolizin l-bróm-2-n-oktil-3-/4-hidroxi-benzoil/-indolizin 1-br óm-2-f en il-3-/4-hi dr oxi-b en z oi1/-indolizin 1-br óm-2-/4-met il-feni l/-3-/4-hidroxi' -benzoil/-indolizin 1-br óm-2-/4-bróm-fen il/-3-/4-hidroxi-benzoil/-indolizin 238-239 /dlklórétán/ 160-162 /benzol/ 155-157 /diklóretán/ 162-163 /diklóretán/ 145-149 /benzol/ 132-133 /diklóretán/ 210 /dioxán/ 197-198 /diklóretán/ 220-225 /behzol/ l~bróm-2-/3-bróm-fenil/-3-/4-hidroxi- 225-benzoll/-indolizin /szén/tetraklorid/ 18
