182151. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új indolizin-származékok és azokat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
182.151 A találmány tárgya eljárás az /!/ általános képletü uj indolizin-származékok előállítására, ahol R jelentése 1-8 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncu alkilcsoport, fenilcsoport vagy egy vagy két szubszti.tuenst hordó fenilcsoport - amely szubsztituensek lehetnek azonosak vagy különbözőek, halogén, pl. fluor-, klór- vagy brómatom - vagy rövídszénláncu alkil- vagy alkoxi-csoport, pl. metil- vagy metoxi-csoport, ahol R és Xj azonosak vagy különbözőek lehetnek, és hidrogén-# klór- vagy brómatomot vagy metoxi-csoportot jelenthetnek, azzal a megkötéssel hogy ha jelentésük azonos, akkor hidrogéntől eltérő. Az /!/ általános képletü vegyületek egyik csoportjaj jelentése 1-8 s zénatoms zámu egyenes vagy elágazó szenláncu alkil-csoport, fenilcsport, monofluor-, monoklór-, monobróm-, monomét11- vagy monométoxi-fenil-csoport, difluor-, diklór-, dibróm-fenil-csoport vagy az aromás gyűrűben fluor-, klór- vagy bróm-atommal helyettesitett metil-fenil-csoport, és és Xj azonosak vagy különbözőek lehetnek, és hidrogén-, klór-, brómatomot vagy metoxi-csoçortot jelenthetnek azzal a megkötéssel, hogy ha jelentésük azonos, akkor hidrogéntől eltérő. ügy találtuk, hogy a találmány szerinti eljárással előállított indolizin-származékok igen hasznos farmakológia! tulajdonságokkal rendelkeznek. Különösen jelentős ezek közül a xantin-oxidáz és adenozin-dezamináz aktivitás gátlása, valamint a húgysav-kiválasztó hatás. Ezen kivül úgy találtuk, hogy a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek a katekolamin szív és érrendszeri hatását fokozzák. A találmány tárgya ezen kivül eljárás olyan /I/ általános képletü indolizin-származékok előállítására, amelyek a hugysav felesleg és az immunrendszer rendellenességei következtében fellépő fiziológiai zavarok kezelésére alkalmasak. Hugysav felesleg következtében fellépő fiziológiai zavarként a köszvényt vagy az izületi hugysavas sólerakódásu köszvényt lehet említeni. Az immunrendszer rendellenességeinek következtében fellépő fiziológiai zavarok közülj melyeknek kezelésére a találmány szerinti vegyületek használhatók, megemlíthető az átültetett szervekkel szemben fellépő visszautasítás! jelenség megelőzése. A találmány tárgya továbbá eljárás olyan /I/ általános képletü indolizin-származékok előállítására, amelyek olyan szív és érrendszeri rendellenességek gyógyítására alkalmasak# amelyek a katekolaminnak a szív és érrendszerre gyakorolt hatásának fokozásával kezelhetők,'például az agyi érrendszer zavarainál és a szívelégtelenségnél. A találmány tárgya ezenkívül eljárás olyan gyógyászati kompozíciók vagy állatgyógyászati kompozíciók előállítására, amelyek aktiv hatóanyagként legalább egy /!/ általános képletü indolizin-származékot tartalmaznak a gyógyászatban elfogadható vivő- és kötőanyagokkal keverve. ' 2
