182143. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,4,5-trihidroxi-piperidin-származékok előállítására
1 182.143 2 hatók. A kapszulázott készítmények esetében az adagolási előírás a kapszulán is megadható. Készíthetünk olyan adagolási egységeket is, amelyek a hatóanyagot késleltetetten szabadítják fel; ebből a célból a hatóanyagot valamely polimer anyaggal, viasszal vagy hasonlóval vonjuk be. A fent ismertetett gyógyszerkészítményeken kívül a találmány szerinti hatóanyagokat tartalmazó élelmiszerkészítmények is előállíthatók; például cukor, kenyér, burgonya-készítmények, gyümölcslevek, sör, csokoládé vagy más cukrászati termékek, továbbá kcnzervek, mint gyümölcsízek alkalmazhatók az ilyen készítmények vivőanyagaiként. Az ilyen készítmények a találmány szerinti inhibitorok legalább egyikét, terápiásán hatásos mennyiségben tartalmazzák. A találmány szerinti eljárással előállítható inhibitorok további előnyös tulajdonsága, hogy állatoknak történő adagolás esetén nagymértékben befolyásolják az állat nemkívánatos zsír-hozamának a kívánatos zsírban szegény hús-hozam viszonyított arányát. Ez különösen jelentős előnyt képez mezőgazdasági haszonállatok nevelése, például a sertéshízlalás során, előnyös lehet azonban egyéb haszonállatok és kedvtelésből tartott állatok nevelése és táplálása során is. A találmány szerinti inhibitorok alkalmazása továbbá az állatok takarmányozásának jelentős racionalizálását eredményezi, mind időbelileg, mind pedig menynyiség és minőség szempontjából. Minthogy ezek az inhibitorok bizonyos mértékben késleltetőleg hatnak az emésztésre, ezáltal meghosszabbodik a tápanyagnak az emésztőcsatornában való tartózkodási ideje, ami lehetővé teszi az állatok kevesebb anyagfelhasználással járó ad libitum takarmányozását. További előnykönt említhető, hogy a találmány szerinti inhibitorok alkalmazásával sok esetben számottevő megtakarítás érhető el az értékes fehéije-takarmányokban. A találmány szerint előállítható anyagok tehát a takarmányozás minden területén jól alkalmazhatók az állatok zsírképzésének csökkentését, valamint a fehérje takarmányok megtakarítását elősegítő szerként. A találmány szerinti hatóanyagok hatékonysága messzemenően független az állatok fajtájától és nemétől. Különösen jó hatásúaknak bizonyultak ezek a hatóanyagok olyan állatfajtáknál, amelyek általában vagy életük bizonyos szakaszaiban hajlamosak a fokozott zsírlerakódás-képzésre. A találmány szerinti, a zsírlerakódást csökkentő és a takarmány-fehérje megtakarítását elősegítő inhibitorok különösen jól alkalmazhatók például a következő haszonállatoknál, illetőleg kedvtelésből tartott állatoknál: melegvérű állatok, mint szarvasmarhák, sertések, lovak, juhok, kecskék, macskák, kutyák, nyulak, prémes állatok, mint nyérc, csincsilla, egyéb kedvtelésből tartott állatok, például tengerimalac és hörcsög, laboratóriumi és állatkerti állatok, például patkányok, egerek, majmok stb., szárnyasok, mint broiler-csirke, tyúkok, libák, kacsák, pulykák, galambok, papagájok és kanárimadarak, továbbá hidegvérű állatok, mint halak, például ponty, valamint csúszómászók, például kígyók. Az állatoknak a kívánt hatás eléréséhez adagolandó hatóanyag-mennyiségek - a hatóanyagok előnyös tulajdonságai folytán - széles határok között változtathatók. Általában 1 kg takarmányra számítva a hatóanyag napi adagja körülbelül 0,1 mg és 1,0 g között, különösen 1 -100 mg lehet. A hatóanyagok adagolása néhány naptól vagy néhány órától több évig is terjedhet. Az előnyös hatóanyag-mennyiségek, valamint a hatóanyaggal való kezelés előnyös időtartama messzemenően függ az állat tartásának, illetőleg táplálásának a céljától. Ugyancsak függnek az említett tényezők az állatok fajtájától, korától, nemétől, egészségi állapotától és tartási módjától is; az adott esetben előnyös adagolási módok és hatóanyag-mennyiségek az említett tényezők figyelembevételével a szakember által könnyen megállapíthatók. A találmány szerinti hatóanyagokat az állatoknak a szokásos módszerekkel adjuk be. A beadás módja elsősorban az állat fajtájától, viselkedésétől és általános állapotától függ. így adhatók a hatóanyagok naponta egyszer vagy többször, szabályos vagy szabálytalan időközökben, orális úton. Az orális beadás a legtöbb esetben célszerűségi okokból előnyös; általában az állat táplálék- és/vagy italfelvételének megfelelő ritmusban. A találmány szerinti hatóanyagokat vagy önmagukban, vagy pedig segédanyagok felhasználásával előállított készítmények alakjában alkalmazzuk; az ilyen készítmények elkészíthetők premix alakjában, tetszőleges nem-toxikus, inert vivőanyag felhasználásával, készíthetők továbbá az állat táplálék-adagjának részeként, a takarmánnyal vagy annak valamely részével összekevert alakban. Alkalmazhatók az állatok ivóvizével, mint vivőanyaggal előállított készítmények is. _ A hatóanyagokat adott esetben más tápanyagokkal és/vagy hatóanyagokat, például ásványi sókat, nyomelemeket, vitaminokat, féhéijéket, energiahordozókat (például keményítőt, cukrot, zsírokat), színezékeket és/vagy ízesítő anyagokat vagy más takarmány-adalékokat, például az állat növekedését elősegítő szereket tartalmazó készítmények alakjában is alkalmazhatjuk. A hatóanyagok beadhatók továbbá az állatoknak a táplálékfelvétel előtt, a táplálékfelvétel folyamán vagy azt követően is. A hatóanyagok orális beadása célszerűen a takarmánnyal és/vagy az ivóvízzel történhet, amikoris a hatóanyagot a szükséghez képest a takarmány és/vagy ivóvíz teljes mennyiségéhez vagy annak egy részéhez keverhetjük hozzá. Az említett készítmények a szokásos módszerekkel, a hatóanyagnak tiszta állapotban, célszerűen finoman elosztott alakban a vivőanyagba, illetőleg takarmányba történő bekeverése útján állíthatók elő; eljárhatunk azonban olymódon is, hogy a vivőanyaggal előzetesen elkészített készítményt keverjük össze valamely emészthető, nem-toxikus vivőanyaggal; adott esetben premix vagy takarmány-koncentrátum alakjában keverjük hozzá a hatóanyagot az állat táplálékához és/vagy ivóvizéhez. A takarmány és/vagy ivóvíz a találmány szerinti hatóanyagokat például körülbelül 0,001% és 5,0% közötti, különösen 0,02-2,0 súly% koncentrációban tartalmazhatja. A hatóanyagnak a takarmányban és/vagy ivóvízben levő koncentrációjának optimális értéke függ az állat takarmány- és/vagy ivóvízfelvételének mennyiségi arányaitól is; adott esetben a szakember az előnyös koncentráció-szintet könnyen megállapíthatja. Az állatoknak a találmány szerinti hatóanyagokkal való kezelése szempontjából a takarmány fajtájának és összetételének nincs jelentősége. Alkalmazhatók 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 5
