182119. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aszkorbinsav-ciklusos kettős hemiaceatálok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
182.119 láncformáját kialakító kedvező körülmények között melegítik. A ciklusos acetálgyürü két szomszédos szénatomja a cukormolekula alifás láncának szénatomjaival szomszédos. Ugyanazon cukormolekulán több ilyen ciklusos acetálgyürü képződhet, igy policiklusos acetálok keletkeznek. A találmány tárgyát képező vegyületeket az /I/ általános képlet jellemzi, mely képletben 1 . . R jelentese hidrogénatom, 1-4 szenatomos alkil-, vagy fenilcsoport, R^ jelentése hidrogénatom, vagy /2/ általános képletü csoport, ahol Rg és R^q jelentése hidrogénatom. A találmány tárgya eljárás a találmány szerinti vegyületek előállítására olymódon, hogy valamely /IV/ általános képletü dialdehidet, (x-keto-aldehidet vagy diketont, mely képletben R^ jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy fenllcsoport, és egy/V/a/ vagy /V/b/ általános képletü aciloin vagy én-diol vegyületet, mely képletben Rt és R^ csoportja együtt /!/ általános képletü csoportot képez, amely képletben Rcj és Rg együtt oxigénatomot jelenthet, v Rp jelentése hidrogénatom vagy /2/ általános képletü csoport, melyben Rg és R10 jelentése hidrogénatom, Rr, jelentése hidrogénatom, nitrogénatmoszférában, szobahőmérséklet körüli hőmérsékleten, vizes közegben, vizoldható segédoldószer jelenlé! ében reagáltatunk. A találmány tárgya továbbá eljárás a találmány szerint előállitott vegyületek gyógyászatilaç elfogadható hordozó- vagy higitó-anyagokkal való keverékek, például citosztatikus, analgetikus és hipotenziv készítmények előállítására, amelyek a találmány szerint előállított vegyületet a készítmény összsúlyára vonatkoztatva 0,9 %-os sóoldatban vagy vízben oldva 10-10,000 suly%-ban tartalmazzák. Röviden, a vegyületek meghatározott rész dialdehid, x-keto-aldehid vagy diketon és egy rész én-diol- vagy aciloinveg^ület összekeverésével, és hosszabb i-deig szobahőmérsékleten történő reagáltat ásával állíthatók elő. Tisztítást és sterilizálást követően, a vegyületek rákos betegségben szenvedő állatoknak adagolhatok. Adagolás után, a rákszövetek ödémája enyhül, és további tumor kifejlődése leáll. Ilyen módon a beteg általános fájdalma megszűnik, és a vérnyomása csökken. A jelen találmány, az uj vegyületeket és előállításukat illetően, eltér a korábban leirt megoldástól. Pontosabban, a jelen találmány szerinti vegyületek hat-tagu ciklusos hemiacetálok, mig a 177 875 számú magyar szabadalmi leírás összes vegyülete öttagú gyűrűs acetál. Ezen túlmenően, a jelen találmány szerinti vegyületek előállítása nem reagáló segédoldószer, például tetrahidrofurán, dioxán vagy hasonló oldószer jelenlétebén, vizes közegben történik. A 177 875 számumagyar Szabadalmi leírás eljárása a vizes reakcióelegyben segédo]dószert nem használ. 3
