182105. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusos guanidin-származékok előállítására
182.105 metanolt tartalmaz azért, hogy a kristályokat könnyebben fololçlja; az oldás után a metanolt ledesztilláljuk/; ily módon a tiszta, cim szerinti vegyülethez jutunk, amit vákuumban szárítunk. Op.ï 175-177 °C. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az /I/ általános képletü heterociklusos guanidin származékok és e vegyületek savaddiclós sóinak előállítására, ahol a képletben A jelentése oxigén vagy kénatom, n értéke 0 vagy 1, .-N \ n. jelentése együttesen egy /l/, /2/ vagy /6/ képletü CSŐ' port, B, jelentése fenil-, metilén-dioxífenil-csoport; 1-2 halogén* atommal, hidroxi-, 1-4 szénatomos alkll-, vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport; difenil-/l-2 szénatomos/-alkilesöpört, azzal jellemezve, hogy a/ valamely /XI/ általános képletü vegyületet - ahol Z^ jelentése egy /a/ általános képletü csoport, amelyben A jelentése kénatom, n értéke 0, E’ jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, célszerűen etil- vagy metilcsoport, B, jelentése a fentiekkel azonos, azzal a megszorítással, hogy 'IR-x hidroxifenilcsoporttól eltérő, és ahol HX jelentése egy sav - valamely KNB-jEg általános képletü vegyülettel - ahol -NB^Bp jelentése a fentiekben megadott - célszerűen valamely rövidszénláncu alkoholban, igy izopropanólban vagy tercbutanolban 40-100 °C hőmérsékleten vi.sszaf olyató hütő alatt forralunk, majd a kapott /I/ általános képletü guanidin származék savaddiclós sóját kívánt esetben ismert módon lúg alkalmazásával szabad bázissá alakítjuk át, vagy b/ azoknak az /!/ általános képletü vegyületeknek az előállítása, ahol A jelentése kénatom, -NB-^Bp és B, jelentése a fenti, azzal a megszorítással, hogy E, jelentése hidroxifeniltői eltérő, valamely /II/ általános képletü vegyületet, ahol A és n jelentése a fenti, Me jelentése metilcsoport, X jelentése metoxi- vagy etoxiesoport ; Y/“/ jelentése BIX/-/ vagy CSOpP/“*/ csoport, valamely /III/ általános képletü vegyülettel, ahol -NE-jEp és Ej jelentése a fenti, reagáltatunk, majd a kapott savadaiciós^sót kívánt esetben lúggal kezelve szabad bázissá alakítjuk, vagy c/ E, helyében hidroxifenil-csoportot tartalmazó /I/ általános képletü vegyületek előállítására, a képletben A, n és -NE-jEp jelentése a fenti, az B, helyében metoxifenil-csoportot tartalmazó megfelelő /I/ általános képletü származékot, a képletben A, n és -NB,Ep jelentése a fenti, ismert módon, célszerűen hidrogénbromiddal vagy hidrogénjodiddal 'ecetsavas közegben hidrolizáljuk, majd a kapott savaddiclós sót kívánt esetben 12
